[发明专利]一种刺梨黄酮的电离辐射防护新用途

说明书

技术领域

本发明涉及刺梨黄酮在电离辐射防护中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

自1942年Hale报道辐射防护剂以来，国内外已开展一系列抗辐射药物的研究，我国科技工作者亦做了大量的工作。目前，国际上已经发现了许多对辐射具有防治作用的化学药物和生物制剂。但某些化学药物在防治辐射的同时，也对机体产生了一系列毒副作用。由美国Walter Reed陆军研究所开发的氨磷汀(商品名amifostine)是目前唯一的一个经美国FDA认可的辐射防护药物，被用于缓解头颈癌症病人辐射治疗过程中的口腔干燥症状。最近几年，造血生长因子和细胞因子也被用于辐射伤害的治疗，但它们在毒性、作用时效、用药的方便程度等方面都不太理想。人们期待开发出疗效显著、毒副作用小的抗辐射药物，因此开始重视从天然产物寻找抗辐射药。已发现的天然药物抗电离辐射成分主要为多糖类、黄酮类物质、多酚类、皂苷类、生物碱、肽类化合物。

刺梨(Rosa roxburghii Tratt.)，为蔷薇科植物缥丝花或单瓣缥丝花的果实，始载于《本草纲目遗拾》，产于中国，现代研究表明其含有刺梨黄酮、刺梨多糖、Vc、SOD等活性成分。据报道，刺梨黄酮能很好地清除各种活性氧，并能显著抑制红细胞氧化溶血以及肝组织MDA的产生[天然产物研究与开发，2005，17(4)：396-400]；刺梨黄酮能非常显著地降低造型后小鼠的血清葡萄糖和甘油三酯，升高血清胰岛素，胰脏超氧化物歧化酶(SOD)，过氧化氢酶(CAT)活性分别非常显著和显著上升，MDA明显降低[营养学报，2004，26(6)：474-476]。电离辐射使组织和细胞中产生大量活性氧(ROS)，通过直接和间接作用损伤生物大分子(如DNA，蛋白质，脂类等)，引起细胞死亡和机体功能丧失，刺梨黄酮具有抗氧化作用，可以通过清除自由基发挥电离辐射防护作用。本发明提供了刺梨黄酮的电离辐射防护新用途，现有技术未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供刺梨黄酮预防及治疗电离辐射损伤的新用途。

本发明通过水提醇沉的方法从刺梨中提取分离黄酮，通过细胞、动物水平对刺梨黄酮的抗电离辐射活性进行反复验证，实验结果表明刺梨黄酮可以抑制⁶⁰C_oγ射线照射导致的AHH-1细胞活力丧失，并能提高⁶⁰C_oγ射线8Gy一次全身照射昆明种小鼠的活存率，从而完成了本发明。

本发明中所述刺梨黄酮为从植物刺梨中提取的有效部位，经测定黄酮纯度大于80％。

刺梨黄酮可与药学上可接受的载体按本领域已知方法制备成各种药物组合物，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等各种固体、液体制剂等；或和其他中药有效成分组合制成各种不同的剂型，通过不同的给药途径用于预防及治疗电离辐射损伤。

本发明的优点：

1.发现了刺梨黄酮新的医疗用途。

2.刺梨黄酮作为刺梨的有效部位，天然存在于植物果实中，来源广，原料易得，制备工

艺简单，得率高，成本低，药用前景广阔。

3.本发明将成为高效低毒抗电离辐射药物的有益补充。

附图说明

图1刺梨黄酮对AHH-1细胞的细胞毒性

图2不同浓度的刺梨黄酮对⁶⁰COγ射线4Gy照射的AHH-1细胞存活率的影响

图3刺梨黄酮对⁶⁰C_oγ射线8Gy照射的昆明小鼠30天存活率的影响

图4刺梨黄酮对⁶⁰C_oγ射线6Gy照射的昆明小鼠SOD含量的影响

具体实施方式

下面结合实施案例对本发明作进一步的说明：

[实施例一]刺梨黄酮对AHH-1细胞的细胞毒性检测

细胞特征：人淋巴母细胞AHH-1，悬浮成簇生长，倍增时间16-19小时。

培养条件：细胞培养于RPMI1640培养液(含10％FBS，100U/mL青霉素和100U/mL链霉素)，37℃、5％CO₂培养箱，2-3天更换培养液，推荐细胞培养密度1-2×10⁵/mL。

药物准备：将刺梨黄酮用DMEM培养液溶解，超声助溶，配置储存浓度10mg/ml母液备用。