[发明专利]药物中间体吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮及其制备无效
| 申请号： | 201010572169.6 | 申请日： | 2010-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN101985448A | 公开（公告）日： | 2011-03-16 |
| 发明（设计）人： | 王喜存;梁军灵;权正军;姬鹏燕;杨国俊 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 中间体 吡啶 嘧啶 及其 制备 | ||
1.一种吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，其结构如下：
R1 = H，4-Br，4-Cl，4-CH3，4-CH3O，4-F，2-CH3O；
R2 = H，4-Br，4-Cl，4-CH3，4-CH3O，4-F，2-CH3O。
2.如权利要求1所述吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法，是以碳酸二甲酯作甲基化试剂，MgO为催化剂，DMSO为助催化剂，以四丁基溴化铵为氧化剂，将2-巯基-5,7-二芳基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮用功率为8~12 W的聚焦微波，在120~180℃下持续辐射10~15 min，冷却至室温，用水和乙醇析出固体，抽滤，用乙醇-DMF重结晶，得吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
3.如权利要求2所述吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法，其特征在于：所述2-巯基-5,7-二芳基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮为：
2-巯基-5-（4-甲氧基-苯基）-7-（4-溴-苯基）吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或2-巯基-5-（4-溴-苯基）-7-（4-溴-苯基）吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或 2-巯基-5-（4-氟-苯基）-7-苯基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或 2-巯基-5,7-二苯基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或2-巯基-5-（4-氯-苯基）-7-（4-溴-苯基）吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或2-巯基-5-（4-甲基-苯基）-7-（4-溴-苯基）吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或2-巯基-5-（4-甲氧基-苯基）-7-苯基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或2-巯基-5-（4-甲基-苯基）-7-苯基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，
或2-巯基-5-（4-氯-苯基）-7-苯基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
4.如权利要求2所述吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法，其特征在于：所述甲基化试剂碳酸二甲酯的用量为2-巯基-5,7-二芳基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮摩尔量的0.8~1.2或8~12倍。
5.如权利要求2所述吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法，其特征在于：所述催化剂MgO的用量为2-巯基-5,7-二芳基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮摩尔量的0.8~1.2倍。
6.如权利要求2所述吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法，其特征在于：所述氧化剂四丁基溴化铵的用量为2-巯基-5,7-二芳基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮摩尔量的0.8~1.2倍。
7.如权利要求2所述吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法，其特征在于：所述DMSO的用量为2-巯基-5,7-二芳基吡啶[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮摩尔量的0.5~0.8倍。
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