[发明专利]用于治疗细菌感染的药物组合物

权利要求书

1.一种药物微粒，其特征在于，所述药物微粒含有(i)式II化合物或其药学上可接受的盐、水合物、或溶剂化物

化学名为(5S)-5-[(异噁唑-3-氨基)甲基]-3-[(2，3，5-三氟-4-(4-氧代-2，3-二氢吡啶-1-基)苯基]-噁唑烷-2-酮；和

(ii)微粒化助剂；

并且，所述药物微粒的粒径D(90)小于或等于10微米，

并且，所述的药物微粒中式II化合物和微粒化助剂的重量比为100∶20-100∶0.5。

2.如权利要求1所述的药物微粒，其特征在于，所述药物微粒在水中的溶出度比未微粉化的化合物高出至少50％。

3.如权利要求1所述的药物微粒，其特征在于，所述药物微粒的粒径D(90)为1-8微米。

4.如权利要求1所述的药物微粒，其特征在于，所述微粒化助剂选自下组：乳糖、微晶纤维素、果糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、麦芽糊精、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、二氧化钛、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、二氧化硅、滑石粉、聚乙二醇、十八烷基富马酸钠、山榆酸甘油酯、或其组合。

5.一种药物组合物，其特征在于，它含有权利要求1所述的药物微粒作为活性成分以及药学上可接受的载体。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，式II化合物在药物组合物中的比例为1％～99％(w/w)。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型选自下组：片剂、胶囊、散剂、丸剂、颗粒剂、干混悬剂、混悬剂，以及任一前述制剂与水或其它药学上可接受的溶剂混合制成的液体制剂。

8.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的药学上可接受的载体选自下组：填充剂或稀释剂、粘合剂、润湿剂或增溶剂、崩解剂、润滑剂或助流剂、或其组合。

9.一种制备权利要求5所述的药物组合物的方法，其特征在于，包括步骤：

(a)将权利要求1所述的药物微粒与药学上可接受的载体进行混合，从而形成药物组合物。

10.一种制备药物组合物的方法，其特征在于，包括步骤：

(a)将固态形式的式II化合物

与固态微粉化助剂按重量比100∶20-100∶0.5进行混合，形成固态混合物；

(b)对步骤(a)中所述的固态混合物进行微粉化粉碎，从而形成粒径D(90)小于或等于10微米的药物微粒；

(c)将步骤(b)中所述的药物微粒与药学上可接受的载体进行混合，从而形成药物组合物。