[发明专利]瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂，其特征在于主要由瑞舒伐他汀钙、大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80和去氧胆酸钠制成，且按重量份计为：瑞舒伐他汀钙1份、大豆卵磷脂2-25份、胆固醇0.5-10份、吐温80 0.5-12份和去氧胆酸钠0.05-10份。

2.根据权利要求1所述的瑞舒伐他汀钙脂质体制剂，其特征在于，基于重量份计，瑞舒伐他汀钙1份、大豆卵磷脂8-20份、胆固醇3-10份、吐温80 0.5-10份和去氧胆酸钠1-6份。

3.一种制备权利要求2所述的瑞舒伐他汀钙脂质体制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)将瑞舒伐他汀钙、大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80、去氧胆酸钠溶解于有机溶剂中，置于旋转薄膜蒸发仪上减压除尽有机溶剂，获得了磷脂膜；

(2)加入缓冲溶液使磷脂膜完全水化，再用组织捣碎机匀质乳化，溶液混合均匀，保温50～70℃状态下超声处理40-60分钟，制得脂质体混悬液；

(3)将上述步骤(2)所得溶液进行喷雾干燥，制得瑞舒伐他汀钙脂质体粉末。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述的缓冲溶液为pH值为4-7.5的药学上可接受的缓冲溶液，选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种，加入缓冲溶液的量为10-40重量份。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述有机溶剂，选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、正己烷中的一种或几种，优选为甲醇。

6.一种瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成：权利要求1或2所述的瑞舒伐他汀钙脂质体1份、填充剂9-11.5份、崩解剂0-0.6份、粘合剂0.12-0.3份、矫味剂0-5.15份、芳香剂0-0.15份和润滑剂0-0.36份。

7.一种制备权利要求6所述的瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将瑞舒伐他汀钙脂质体粉碎，过80目筛，备用；

(2)将填充剂、崩解剂、矫味剂等粉碎，过80目筛，混合，备用；

(3)将上述原辅料混合均匀，加入粘合剂、芳香剂制软材，过筛制粒，烘干，加入润滑剂混合均匀，整粒；

(4)将干燥的颗粒进行分装或压片，制的瑞舒伐他汀钙固体制剂。

8.权利要求1或2所述的瑞舒伐他汀钙脂质体制剂在制备治疗或预防心脑血管疾病的药物中的应用。

9.权利要求6所述的瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂在制备治疗或预防心脑血管疾病的药物中的应用。