[发明专利]抗肿瘤化合物无效
申请号: | 201010578733.5 | 申请日: | 2010-12-06 |
公开(公告)号: | CN102485743A | 公开(公告)日: | 2012-06-06 |
发明(设计)人: | 文圣焕;杨军;张波;刘志军;许树森;薛宝玉;邱红娟 | 申请(专利权)人: | 北京韩美药品有限公司 |
主分类号: | C07K5/02 | 分类号: | C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;C07K5/10;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07;A61P35/02 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 101312 北京市顺*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤 化合物 | ||
1.通式(I)化合物及其药物可接受的盐:
其中:
R1和R2各自独立地为H、烷基、环烷基;或者R1和R2与它们所连接的N原子共同形成杂环基;
X选自下述基团(1)或(2):
其中
R3为H或者烷基,烯基、炔基、环烷基;
R4为H或烷基、环烷基、杂环基;
U为O、S;
Y为-O-、-S-、-NR7-,其中R7为H、烷基、或环烷基;
A为取代或未取代的具有含有一到四个氮原子的C2-C10杂环基,
G为H、烷基、环烷基、亚烷基环烷基、亚烷基芳基、亚烷基杂芳基或R10;
R10为亚烷基-V-亚烷基-K-亚烷基-W,其中V为一个键、亚芳基、亚杂芳基、亚烯基亚芳基或亚烯基亚杂芳基;K为-CO-、-SO-、-O-、-S-、-S(O)2-、-SO2-NR11-、-CONR11-、-NR11CO-、-COO-、-OCO-、-NR11-或-CONR11,R11为H或烷基;W为H、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、亚烯基芳基或亚烯基杂芳基,
并且其中,所述烷基、烯基、炔基、或环烷基可任意被一个或多个以下基团取代:卤素、烷氧基、烷硫基、氨基、或一或二烷基氨基;所述每个芳基、芳杂基或杂环基可任意被一个或多个以下基团取代:卤素、烷基、卤代烷基、烷基氧基、烷基硫基、环烷基、环烷基氨基酰基、芳基烷基、烷基酰基、杂环基酰基、芳基酰基、芳基氨基酰基、杂芳基氨基酰基、芳基烷基酰基、芳基烷基氨基酰基、芳基烯基酰基氨基、氨基、或一或二烷基氨基。
2.根据权利要求1的化合物及其药物可接受的盐,其中
R1和R2各自独立地为H、C1-C6烷基、或C3-C10环烷基;或者R1和R2与它们所连接的N原子共同形成3-7元杂环基;
R3为H、C1-C6烷基,C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基;
R4为H、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、或C3-C10杂环基;
Y为-O-、-S-、-NR7-,其中R7为H、C1-C6烷基、C3-C10环烷基;
A为选自任一具有以下结构的基团:
其中
A1为CR9或者N;
R8为H、卤素、-OH、-SH、-CN、-SCN、-NO2、C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-C3-C10环烷基、-O-C1-C6烷基、-S-C1-C6烷基、C1-C6亚烷基-S-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-NH-C1-C6烷基、或-C1-C6亚烷基-CONH-C1-C6烷基;
R9为H、卤素、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、或-C1-C6亚烷基-C3-C10环烷基;
G为H、-C1-C6烷基、-(CH2)0-6-C3-C10环烷基、-C1-C6亚烷基-C6-C14芳基、-C1-C6亚烷基-C2-C10杂芳基或R10;
R10为-C1-C6亚烷基-V-C0-C6亚烷基-K-C0-C6亚烷基-W,其中V为一个键、C6-C14亚芳基、C2-C10亚杂芳基、C2-C4亚烯基C6-C14亚芳基或C2-C4亚烯基C2-C10亚杂芳基;K为-CO-、-SO-、-O-、-S-、-S(O)2-、-SO2-NR11-、-CONR11-、-NR11CO-、-COO-、-OCO-、-NR11-或-CONR11,R11为H或-C1-C6烷基;W为H、C3-C10环烷基、C3-C10杂环基、C6-C14芳基、C2-C10杂芳基、C2-C4亚烯基C6-C14芳基或C2-C4亚烯基C2-C10杂芳基,
并且其中,上述烷基、烯基、炔基、或环烷基可任意被一个或多个以下基团取代:卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、或一或二(C1-C6烷基)氨基;上述每个芳基、芳杂基或杂环基可任意被一个或多个以下基团取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基氨基酰基、C6-C14芳基C1-C6烷基、C1-C6烷基酰基、C3-C10杂环基酰基、C6-C14芳基酰基、C6-C14芳基氨基酰基、C2-C10杂芳基氨基酰基、C6-C14芳基C1-C6烷基酰基、C6-C14芳基C1-C6烷基氨基酰基、C6-C14芳基C2-C4烯基酰基氨基、氨基、一或二(C1-C6烷基)氨基或-CF3。
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