[发明专利]一种醒脑静自乳化软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种醒脑静自乳化软胶囊及其制备方法。 

背景技术

醒脑静处方是由祖国医学传统名方----凉开方剂的代表“安宫牛黄丸”减味而成，处方量：麝香7.5g，郁金30g，栀子30g，冰片1g，处方中，麝香开窍醒神，为君药；栀子清热泻火解毒，以清心包之火，为臣药；郁金、冰片芳香辟秽，通窍开闭，以加强麝香开窍醒神之效，为佐药、使药。按该方制成的醒脑静注射液，用于治疗：1.急性脑出血、脑梗塞肺性脑病、癫痫、中枢感染、高血压脑病、病毒性脑炎、脑缺血、电击伤，及各种病因引起的意识障碍，如颅脑外伤、中风、中枢神经系统感染、肝昏迷、药物毒物中毒、酒精中毒煤气中毒、中暑等；2、急性脑血管意外；3、退中枢性高热；4，老年痴呆心绞痛等，疗效很好，是临床治疗上述疾病的急救必备用药。但是，作为注射剂，由于市场价格昂贵，只适于临床急救用药，不适于恢复期的巩固治疗用药，病人在家中使用也很不方便。因此，开发一种成分含量高、生物利用度好、价格相对低廉，适用病人恢复期治疗的醒脑静口服制剂，具有广阔的市场前景。 

自微乳化药物释药系统(SMEDDS)，是由药物、油酯、乳化剂和助乳化剂形成的均一透明的溶液，在环境温度(通常指37℃左右)和温和搅拌的情况下，由于乳化剂的存在，自发乳化成5微米左右的乳剂。随着乳化剂用量的增多，在胃肠道内自发形成微乳，药物存在于这些细小的油滴中，快速分布于整个胃肠道，依靠细小油滴的巨大比表面积大大提高了水不溶性药物的溶出，使药物更加容易通过胃肠壁的水化层，增加药物上皮细胞的通透性，促进药物的吸收，大大提高了药物生物利用度高。SMEDDS属于热力学稳定体系，性质稳定，目前尚未有用自微乳化技术开发出醒脑静口服制剂的报道。 

发明内容

本发明的目的是提供一种醒脑静自乳化软胶囊； 

本发明的另一个目的是提供醒脑静自乳化软胶囊的一种制备方法。 

本发明是通过如下技术方案实现的：按醒脑静处方量，提起麝香、郁金、栀子的挥发油等有效成分，用提起的挥发油和冰片作为药物原料，用乳化剂、助乳化剂和油酯组成的混合物为药物载体，形成醒脑静自微乳化浓缩液，再按常规的制备方法，制成醒脑静自微乳化软胶囊。 

本发明的醒脑静自乳化软胶囊的组分及重量份配比为： 

麝香75份 

郁金300份 

栀子300份 

冰片10份 

油酯100份-400份 

乳化剂100份-400份 

助乳化剂100份-300份 

配方中所述油酯选自：油酸乙酯、油酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、豆油、(亚)油酸、花生油、蓖麻油、橄榄油的一种； 

配方中所述乳化剂选自：氢化蓖麻油、吐温、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油、十二烷基磺酸钠(SIS)、磷脂、十二烷基苯磺酸钠(Lab)、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL)、大豆卵磷脂及胆固醇的一种； 

配方中所述助乳化剂选自：乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇类、聚甘油的衍生物的一种； 

进一步优选的处方组份配比为： 

麝香75份 

郁金300份 

栀子300份 

冰片10份 

油酯100份-400份 

乳化剂100份-400份 

助乳化剂100份-300份 

配方中所述油酯选自：油酸乙酯、油酸甘油酯、(亚)油酸的一种； 

配方中所述乳化剂选自：吐温、氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油的一种； 

配方中所述助乳化剂选自：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、异丙醇的一种； 

最优选的处方组份配比为： 

麝香75份 

郁金300份 

栀子300份 

冰片10份 

油酯180份 

乳化剂300份 

助乳化剂120份 

配方中的油酯为油酸乙酯； 

乳化剂为吐温80； 

助乳化剂为聚乙二醇400。 

醒脑静自乳化软胶囊的具体制备方法包含以下步骤： 

(1)取处方量中的麝香、郁金、栀子三味药材，粉碎后，以超临界萃取法，控制萃取压力为20-45MP，萃取温度40℃-60℃，解析压力10-30MP，解析温度10℃-20℃，提取挥发油，备用； 

(2)将步骤(1)提起的挥发油加入油酯混匀，得油相；