[发明专利]一类五环三萜-13,28-内酯化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.通式I所示的五环三萜-13，28-内酯化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

C1与C2之间为碳碳单键或碳碳双键；

C9与C11之间为碳碳单键或碳碳双键；

R¹选自氢、羰基氧、羟基、氨基、含1～8个碳原子的烷氧基、含1～8个碳原子的酰氧基、3-羧基-1-丙酰氧基、含1～8个碳原子的酰胺基、肟基、或者与R²形成异噁唑[4，5-b]环；

R²选自氢、羰基氧、羟基、氨基、腈基、羟肟基、含1～8个碳原子的烷氧基、含1～8个碳原子的酰氧基、或者与R¹形成异噁唑[4，5-b]环；

A环为六元碳环，或者A环的C2与C3位断开后扩环形成内酰胺类七元环，或者A环的C2与C3位开环形成3，4-开环产物；

B环为六元碳环；

R³选自氢或甲基；

R⁴选自氢或甲基。

2.如权利要求1所述的通式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述通式I化合物为：

其中：

R¹选自氢、羰基氧、羟基、氨基、含1～8个碳原子的烷氧基、含1～8个碳原子的酰氧基、3-羧基-1-丙酰氧基、含1～8个碳原子的酰胺基、肟基、或者与R²形成异噁唑[4，5-b]环；

R²选自氢、羰基氧、羟基、氨基、腈基、羟肟基、含1～8个碳原子的烷氧基、含1～8个碳原子的酰氧基、与R¹形成异噁唑[4，5-b]环；

A环为六元碳环，或者A环的C2与C3位断开后扩环形成内酰胺类七元环，或者A环的C2与C3位开环形成3，4-开环产物；

B环为六元碳环；

R³选自氢或甲基；

R⁴选自氢或甲基。

3.权利要求1和2所述的五环三萜-13，28-内酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物，其中：

R¹选自羟基、羰基氧、3-羧基-1-丙酰氧基、乙酰氧基、或者与R²形成异噁唑[4，5-b]环；

R²选自氢、腈基、或者与R¹形成异噁唑[4，5-b]环；

A环为六元碳环，或者A环的C2与C3位断开后扩环形成内酰胺类七元环，或者A环的C2与C3位开环形成3，4-开环产物；

B环为六元碳环；

R³选自氢或甲基；

R⁴选自氢或甲基。

4.权利要求1至3所述的五环三萜-13，28-内酯，选自下列化合物：

(1)3β-乙酰氧基-12-氧代齐墩果烷-13，28-内酯(化合物编号：Ia-1，下同)

(2)3β-羟基-12-氧代齐墩果烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-1)

(3)3，12-二氧代齐墩果烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-2)

(4)3β-(3-羧基-1-丙酰氧基)-12-氧代齐墩果烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-3)

(5)3β-羟基-12-氧代乌苏烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-4)

(6)12-氧代异噁唑[4，5-b]齐墩果烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-5)

(7)A-扩环-3a-氮杂-12-氧-齐墩果烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-6)

(8)2-腈基-3-失碳-3，4-开环-12-氧-齐墩果烷-9(11)-烯-13，28-内酯(Ib-7)

(9)2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-13，28-内酯(Ic-1)