[发明专利]用于透皮给药的方法和组合物

权利要求书

1.生理活性剂、挥发性溶剂和粘度调节剂在制备非闭合性透皮给药组合物中的用途，所述透皮给药组合物用于通过向对象的至少一个腋窝施用该组合物而向该对象全身性地施用所述生理活性剂。

2.如权利要求1所述的用途，所述用途用于治疗或预防由对象的睾酮不足而产生的病症，其中所述透皮给药组合物包含：

选自睾酮和其衍生物中的至少一种雄激素；

一定体积的挥发性溶剂，所述溶剂占全部组合物体积的40％～99％；和

粘度调节剂；和

占全部组合物的1重量％～15重量％的渗透增强剂。

3.如权利要求1所述的用途，其中所述用途还包含渗透增强剂在制备所述组合物中的用途。

4.如权利要求2或权利要求3所述的用途，其中所述渗透增强剂选自由以下物质组成的组：脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、二元醇和二元醇酯、1，3-二氧戊环和1，3-二氧己环、含至少12个碳原子的大环酮、噁唑烷酮和噁唑烷酮衍生物、烷基-2-(N，N-二取代氨基)-链烷酸酯、(N，N-二取代氨基)-烷醇链烷酸酯、酯类防晒剂和它们的各种混合物。

5.如权利要求2或权利要求3所述的用途，其中所述渗透增强剂是二甲基-对氨基苯甲酸辛酯、对甲氧基肉桂酸辛酯和水杨酸辛酯中的一种或它们的各种混合物。

6.如权利要求1～5的任一项所述的用途，其中所述组合物包含约40重量％～99重量％的挥发性溶剂，所述挥发性溶剂选自由以下溶剂组成的组：乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、丙酮、甲酸乙酯、乙酸甲酯、甲乙酮、戊烷、氯仿、二甲醚、R134a和它们的各种混合物。

7.如权利要求6所述的用途，其中所述挥发性溶剂选自乙醇和异丙醇。

8.如权利要求1～7的任一项所述的用途，其中所述组合物还包含止汗剂和/或除臭剂。

9.如权利要求1～8的任一项所述的用途，其中用于施用一次剂量组合物的所述组合物每天施用不超过一次。

10.如权利要求1～9的任一项所述的用途，其中所述粘度调节剂以一定的量存在以使所述组合物的粘度大于水的粘度并且小于约300厘泊。

11.如权利要求1所述的用途，其中所述生理活性剂是选自由雌激素、孕激素和雄激素组成的组中的至少一种激素。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述激素选自睾酮和其衍生物。

13.如权利要求2或权利要求12所述的用途，其中将所述组合物用于男性以使体循环内的睾酮水平为300～1000ng睾酮/dL血清。

14.非闭合性透皮给药组合物，所述非闭合性透皮给药组合物用于治疗患有由雄激素不足所产生的病症的患者，所述组合物包含：

雄激素，所述雄激素包含睾酮和其衍生物中的至少一种；和

一定体积的挥发性溶剂，所述溶剂占所述组合物总体积的40％～99％；和

粘度调节剂；

其中所述组合物配制用于向该患者的至少一个腋窝局部施用。

15.如权利要求14所述的非闭合性组合物，其中所述粘度调节剂以一定量存在以使所述组合物的粘度大于水的粘度并且小于300厘泊。

16.如权利要求14或权利要求15所述的非闭合性组合物，其中所述挥发性溶剂选自乙醇和异丙醇。

17.如权利要求14～16的任一项所述的非闭合性组合物，所述组合物还包含占所述组合物总重量的1％～15％的渗透增强剂。

18.如权利要求17所述的非闭合性组合物，其中所述渗透增强剂选自由以下物质组成的组：脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、二元醇和二元醇酯、1，3-二氧戊环和1，3-二氧己环、含至少12个碳原子的大环酮、噁唑烷酮和噁唑烷酮衍生物、烷基-2-(N，N-二取代氨基)-链烷酸酯、(N，N-二取代氨基)-烷醇链烷酸酯、酯类防晒剂和它们的各种混合物。

19.如权利要求17所述的非闭合性组合物，其中所述渗透增强剂是二甲基-对氨基苯甲酸辛酯、对甲氧基肉桂酸辛酯和水杨酸辛酯中的一种或它们的各种混合物。

20.如权利要求14～19的任一项所述的非闭合性组合物，所述组合物还包含止汗剂和/或除臭剂。

21.如权利要求14所述的非闭合性组合物，其中所述活性剂是睾酮，所述挥发性溶剂包含异丙醇，所述粘度调节剂包含聚乙烯吡咯烷酮，并且所述渗透增强剂包含水杨酸辛酯。