[发明专利]一种去除远志毒性物质保留抗抑郁有效组分的提取工艺

说明书

技术领域  本发明涉及一种去除远志毒性物质保留抗抑郁有效组分的提取工艺 

背景技术

远志载于中国药典2005版一部107页以及2010版一部146页，为远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd.或卵叶远志Polygala sibirica L.的干燥根。春、秋二季采挖，除去须根及泥砂，晒干。有安神益智，祛痰，消肿功能。 

其主要成分为三萜皂苷类、氧杂蒽酮类、糖类、生物碱类及脂类。我们前期的研究表明抗抑郁有效成分为脂类化合物。 

三萜皂苷类： 

自远志根中分离出远志皂苷A、B、C、D、E、F、G(onjisaponin A、B、C、D、E、F、G)7种三萜皂苷，其含量分别为0.52％、0.77％、1.07％、0.29％、0.28％、0.94％和0.11％。其中5种皂苷的成分已确定，远志皂苷A为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-(28)-2-O-{[β-D-芹菜糖基-D-呋喃糖基(1→3)][β-D-吡喃半乳糖基(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基}-3-O-(α-L-吡喃鼠李糖基)-4-O-(4’-甲氧基肉桂酰)-β-D-吡喃岩藻糖苷；远志皂苷B为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-(28)-2-O-[β-D-吡喃半乳糖基(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基]-3-O(α-L-吡喃鼠糖基)-4-O-(4’-甲氧基肉桂酰)-β-D-吡喃岩藻糖苷等皂苷成分。 

其中远志皂苷元的分子量为537.127，分子式：C₃₀H₄₅ClO₆。可作为远志定量测定的指标性成分。 

氧杂蒽酮类： 

从远志中提得氧杂蒽酮(xanthones)，在醚提取液中分离出三种荧光物质，(I)6-羟基-1，2，3，7-四甲氧基氧杂蒽酮(6-hydroxy-1，2，3，7-tetramethoxyx-anthone)，(II)1，2，3，7-四甲氧基氧杂蒽酮，(III)1，2，3，6，7-五甲氧基氧杂蒽酮。 

糖类： 

从远志根中分离析得5-脱水-D-山梨糖醇(5-anhydro-D-sorbitol)，N-乙酰基-D-葡萄糖 胺(N-acetyl-D-glucosamine)，酰基糖，双糖，三糖及蔗糖衍生物：tenuifolisedesA、tenuifolisidesD、3，6’-sinapoylcucrose、tenvifoliside。 

生物碱类： 

N9-甲酰基哈尔满(N9-formylharman)，1-丁氧羰基-β-咔啉(1-carbobutoxy-β-carboline)，1-乙氧羰基-β-咔啉(1-carboethoxy-β-carboline)，1-甲氧羰基-β-咔啉(1-carbomethoxy-β-carboline)，Perlolyrine，降哈尔满(norharman)，哈尔满(harman)。 

以往认为远志无毒，但现代临床应用的结果表明远志具有明显的胃刺激作用和溶血作用，中医临床遣方用药的基本形式是“配伍用药”，主要目的是增效、减毒等。《神农本草经·序列》指出“若有毒宜制，可用相畏、相杀者”。即可通过药物配伍来制约远志的毒性。前期研究表明远志与郁金组方，郁金所含姜黄素可明显抑制远志皂苷元的溶血作用，但仍不能克服远志的胃刺激作用。故在本生产工艺研究过程中，对远志的提取采用了AB-8大孔树脂吸附分离的方法，根据毒性试验(最大耐受试验)和药效试验结果证实去除了远志所含的胃刺激组分，保留了有效成分。 

大孔吸附树脂分离技术就是将中药煎煮液通过大孔树脂，吸附其中的毒性成分，经不同浓度乙醇洗脱回收，除掉杂质的一种纯化精制的方法。可根据药液成分的不同、提取成分的不同，选择不同型号的树脂。采用吸附树脂分离技术对中药提取液进行精制具有明显优势，能有效缩小服用剂量、实验工艺简便、所需实验设备简单。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种除去远志毒性物质、保留有效成分、保留指标成分、增强疗效、节约成本的提取工艺，并可以增大远志的使用剂量和使用范围。