[发明专利]一种阳起石圆整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种阳起石圆整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种阳起石圆整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

阳起石圆源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由阳起石(酒浸半曰、细研)二两，吴茱萸(汤洗七遍、焙、微炒)三分，熟地黄一两，牛膝(去苗、酒浸、焙)、乾姜(炮)、白术，各三分组成。功能主治：治妇人子脏虚泠，劳伤过度，风寒结搏，久不受胎，遂致绝子不产。此药服之，大益子宫，消除积冷。

阳起石：

阳起石是典型的接触变质作用形成的结晶片岩与火成岩的接触带。有时也发生在变质作用形成的结晶片岩中。阳起石是硅卡岩中常见的矿物，与透闪石、绿帘石等共生。阳起石的组成是Ca2(Mg，Fe++)5〔Si4O11〕2〔OH〕2，其中：FeO 6～13％，CaO 13.8％，MgO 24.6％，SiO2 58.8％，H2O 2.8％。主含钙、镁、铁的羟硅酸盐Ga2(Mg，Fe2+)5[Si4O11]2(OH)2(透闪石)，尚含少量方解石或兼有角闪石和绿泥石(含镁铁铝的硅铝酸盐)等。另外，阳起石也是某些片岩和热液蚀变基性火山岩中的主要矿物，与滑石、绿泥石共生。性味咸，温。归经肾经。功效温肾壮阳。主治下焦虚寒，腰膝冷痹，男子阳痿，女子宫冷，癥瘕崩漏。

吴茱萸的药理作用：

1.对中枢神经系统的作用主要为镇痛作用，其镇痛成分为吴茱萸碱、吴茱萸次碱、异吴茱萸碱及吴茱萸内酯。静脉注射吴茱萸的10％的乙醇提取物，可使家兔体温升高，也可提高电刺激兔齿髓引起的口边肌群挛缩的阈值，其作用强度与氨基比林相当。吴茱萸水煎剂5g/kg和20g/kg均能显著延迟痛觉反应时间，可维持2.5小时都不消失。口服吴茱萸有镇吐作用，与生姜同服，镇吐作用可被加强。但亦有报告指出，吴茱萸煎剂及丙酮浸膏分别给犬灌胃，对4％硫酸铜所致犬的呕吐均无镇吐作用。

2.对心血管系统的作用吴茱萸醇-水提取物0.03-0.24g/kg给麻醉猫静注产生依赖性升压效应和提高膈膜的收缩力，但四乙胺不能拮抗。给清醒大鼠腹腔注射亦引起升压。两侧肾切除、酚妥拉明或心得安都显著降低其升压作用。实验表明：吴茱萸煎剂、冲剂和蒸馏液，静注和灌胃均有显著降压作用，且有剂量依赖性，降压持续时间较长，一般长达3小时以上，降压时不明显影响心率，但肌肉注射则降压作用甚弱，对实验性肾性高血压犬及正常兔亦有降压作用。甘草煎剂可使吴茱萸的降压作用丧失。吴茱萸对神经节无阻断作用，但能对抗肾上腺素、去甲肾上腺素、脑垂体后叶素引起的升压反应。有报告认为，吴茱萸醇水提物对心血管的作用是通过兴奋α-受体和β-受体产生的。资料表明：吴茱萸的降压作用是通过多种活性成分、多种机制产生的。吴茱萸的降压作用与扩张外周血管有关；因苯海拉明可取消其降压作用，故亦可能与组胺有关。但与胆碱能神经及其受体无关。去氢吴茱萸碱为降压成分之一，其有扩张血管作用，在降压的同时，减慢心率，降低舒张压的作用强于收缩压；由于消炎痛可以部分、聚磷酸盐能够较完全地取消其降压作用，提示降压作用与前列腺素合成有关。去甲乌药碱亦为降压成分，其降压同时增加心率和降低外周血管阻力，该作用可被心得安阻断，说明其降压作用与兴奋β-受体有关。