[发明专利]醋制柴胡提取物、其制备方法及其在制备降血脂药物中的应用有效
申请号: | 201010589965.0 | 申请日: | 2010-12-14 |
公开(公告)号: | CN102526144A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 吴彤;李燕;庄昌龙;杨方;周海凤;王鑫杰;张乐乐;沈龙海;樊晓;缪刘萍 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | A61K36/233 | 分类号: | A61K36/233;A61P3/06;A61K125/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 郑立柱;谢燕军 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 柴胡 提取物 制备 方法 及其 血脂 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及天然药物化学领域,具体说,涉及一种醋制柴胡提取物、其制备方法及其在制备降血脂药物中的应用。
背景技术
柴胡为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Wild.的干燥根,味苦,微寒,归肝、胆经,具有疏散退热,舒肝、升阳的作用,在本草中被列为上品。历代本草和现代中医的肝病用药中多以柴胡为君药。但柴胡的不同炮制品治疗病症侧重点不一,在用于治疗肝病时,常用其醋制品,与柴胡生品多用于解表退热相比,醋制品能缓和升散之性,有助于引药入肝,增强疏肝止痛的作用,适用于肝郁气滞的胁痛、腹痛及月经不调等证。其药理作用的改变要从成分转化进行分析,柴胡主要成分为挥发油、三萜皂苷,此药在醋制过程中,部分挥发油因受热而挥发,而柴胡其解表退热功能的主要成分就是挥发油,所以柴胡用醋制就是为达到舒肝、理气、散瘀止痛的目的。目前,前人在柴胡中已经大量分到的柴胡皂苷类化合物为其疏肝解郁的主要物质基础。柴胡皂苷主要有柴胡皂苷a、c、d、e、f和h,其中最具促进胆汁分泌作用的活性成分是柴胡皂苷a、c、d。
中国专利200710039351.3公开了一种醋制柴胡活性部位传统的提取方法如下:醋制柴胡用醇渗漉,将醇蒸干,得流浸膏;将所得流浸膏用乙醇或水稀释成悬浊液,所述悬浊液依次分别用有机溶剂石油醚、氯仿和乙酸乙酯提取,将乙酸乙酯层蒸干,得到柴胡乙酸乙酯提取物;或所述悬浊液依次分别用有机溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇提取,将正丁醇层蒸干,得到柴胡正丁醇提取物。如此提取得到的醋制柴胡提取物也被证实具有一定的分泌胆汁的效果。
发明内容
为解决上述技术问题,本发明人改良了传统的醋制柴胡活性部位的提取方法,从而得到了在降血脂方面有明显作用的醋制柴胡提取物。
一方面,本发明提供新颖的醋制柴胡提取物的制备方法,所述醋制柴胡溶剂提取物由醇提后树脂法或水提醇沉法精制。
所谓醇提后树脂法的具体操作步骤如下:醋制柴胡用50%-100%浓度的甲醇或乙醇溶液加热回流提取,提取液合并浓缩至低浓度,浓缩液上大孔树脂,用水和不同浓度的乙醇依次洗脱,得醋制柴胡溶剂提取物。
根据本发明的一种优选的实施方式,将加热回流提取得到的提取液浓缩至浓度为20-40%,优选将提取液浓缩至浓度为30%。
根据本发明的一种优选的实施方式,所述大孔树脂优选为860021型。
根据本发明的一种优选的实施方式,所述不同浓度的乙醇优选为30-95%的乙醇,更优选为30%、50%、70%或95%的乙醇。
所谓水提醇沉法的具体操作步骤如下:醋制柴胡用水加热提取,提取液合并浓缩至低密度,加乙醇使产生沉淀,并使混合液浓缩至高浓度,充分超声后静置,得醋制柴胡提取物。
根据本发明的一种优选的实施方式,将用水加热提取后的提取液合并浓缩至密度为1.1-1.2;加乙醇使产生沉淀,其中乙醇的浓度为70%-100%;混合液浓缩至浓度为60-80%,优选为70%。
水提醇沉法的一种优选的实施方式中,上述步骤得到的醋制柴胡提取物可以进一步精制:再次过滤所得醋制柴胡提取物,浓缩滤液,浓缩液上大孔树脂,用水和不同浓度的乙醇依次洗脱,得精制醋制柴胡溶剂提取物。
根据本发明的一种优选的实施方式,所述大孔树脂优选为860021型。
根据本发明的一种优选的实施方式,所述不同浓度的乙醇优选为30-95%的乙醇,更优选为30%、50%、70%或95%的乙醇。
另一方面,本发明提供根据所述方法制备得到的醋制柴胡提取物。
再一方面,本发明提供由本发明所述方法制备得到的醋制柴胡提取物在制备降血脂药物中的应用。
本发明从醋制柴胡中获得提取物的方法简单易行,并且该提取物在降血脂方面有明显作用。
具体实施方式
实施例1
醋制柴胡1000g,用8倍量75%乙醇溶液加热回流提取数次2次,提取液合并浓缩至30%浓度,浓缩液上860021型大孔树脂,依次用水洗液、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇和95%乙醇洗脱,分别得到30%乙醇洗脱液(4号提取物)、50%乙醇洗脱液(3号提取物)、70%乙醇洗脱液(2号提取物)和95%乙醇洗脱液(1号提取物)。
实施例2
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