[发明专利]一种缩砂圆整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种缩砂圆整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种缩砂圆整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

缩砂圆方源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由缩砂仁一两，高良姜、天南星(汤洗七次、焙乾)，各四两组成。功能主治：温中散滞，消饮进食。治胸膈噎闷，心腹冷疼，大能暖化生冷果食，夏月不可阙此。制法：上为细末，生姜自然汁煮面糊为圆，如梧桐子大。用途用量：每服五十圆至七十圆，生姜汤下，不拘时候。

缩砂仁的药理作用：

1.对肠道平滑肌的作用绿壳砂仁2.5-5mg(生药)/ml可使豚鼠及大鼠肠管平滑肌兴奋，加大剂量呈抑制状态。0.5g的口服剂量能使小鼠的肠道推进运动加快。种子提取物0.5～4g/L对豚鼠离体回肠管节律性的收缩幅度和频率有增强作用，随着浓度的增大，作用增强。2.抗溃疡作用300～600mg/kg/小鼠灌胃，有明显的抗溃疡作用。3.镇痛作用300mg，600mg，1200mg/kg小鼠灌胃，对醋酸所致的扭体反应均有明显的镇痛作用。4.抗血小板聚集作用0.6g/kg及1.2g/kg家兔灌胃，对由ADP诱发的家兔血小板聚集有明显的抑制作用，随剂量增加，作用时间相对延长。本品对花生四烯酸或胶原与肾上腺素混合剂诱发的小鼠急性死亡有明显的保护作用。

高良姜的药理作用：

1.温中止痛作用：高良姜水提物和醚提物能显着对抗小鼠水浸应激型溃疡和大鼠盐酸损伤性溃疡；水提物对小鼠胃肠道推进有明显抑制，两种提取物都能显着对抗蓖麻油引起的腹泻，其水提物还对番泻叶引起的腹泻有效。水提物有协同转氨酶升高作用。两种提取物对麻醉大鼠均有明显利胆作用，醚提物作用较强。在热极法和乙酸扭体试验中，两种提取物都有明显镇痛作用。

2.对微循环的影响：高良姜为芳香温痛类中药，对心绞痛具有快速止痛作用，对轻度使肾上腺素引起的微动脉血流停止或减慢有推迟作用。对管径收缩时间有推迟作用。在对给肾上腺素10分钟后使管径有恢复作用(对照组继续收缩)，还有对微动脉轻度收缩作用。3.对缺氧和受寒小鼠的影响：给小鼠灌胃高良姜醚提物和水提物都能延长断头小鼠张口动作持续时间和KCN中毒小鼠的存活时间，但不影响NaNO2中毒小鼠存活时间。醚提物还能延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间和减慢机体耗氧速度，其水提物不延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间，但能提高小鼠在低氧条件下的氧利用能力。两种提取物对受寒小鼠的存活时间均无影响。

天南星的药理作用：