[发明专利]一种伏立康唑栓剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种伏立康唑栓剂，其特征在于，该栓剂包含有效量的伏立康唑、分散载体和基质，所述基质包含成型剂、乳化剂和助悬剂。

2.根据权利要求1所述的栓剂，其中，所述有效量的伏立康唑是指伏立康唑在单位制剂中的含量为10-500毫克，优选为50-200毫克，更优选为50-100毫克。

3.根据权利要求1所述的栓剂，其中，所述分散载体与伏立康唑的重量比为1-5∶1，所述成型剂在单位制剂中的含量优选为500-1500毫克。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的栓剂，其中，所述乳化剂为聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、d-α生育酚琥珀酸聚乙二醇酯类、司盘、吐温、磷脂、氮卓酮和噻酮中的一种或多种；优选地，所述乳化剂为基质重量的0.1-15重量％；所述助悬剂为微粉硅胶、蜂蜡和山萮酸甘油酯中的一种或多种，优选地，所述助悬剂为基质重量的0.05-5重量％。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的栓剂，其中，所述分散载体为乙醇、丙二醇、甘油、环糊精及其衍生物、卵磷脂、豆磷脂及其衍生物、脂肪酸及其钠盐、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸乙酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、d-α生育酚琥珀酸聚乙二醇酯、司盘和吐温中的一种或多种，优选为乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇脂肪酸酯和泊洛沙姆中的一种或多种；所述成型剂为C5-C24脂肪酸甘油酯和聚乙二醇中的一种或多种；所述聚乙二醇优选为PEG400-PEG6000中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的栓剂，其中，所述基质还包含防腐剂、抗氧化剂和pH调节剂，

所述防腐剂优选为苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸苄酯、二甲基二羟乙基海因和龙沙防腐剂中的一种或多种，更优选为二甲基二羟乙基海因和/或龙沙防腐剂，优选地，所述防腐剂与成型基质的重量比为0.01-0.15∶100；

所述抗氧化剂优选为抗坏血酸棕榈酸酯和/或丁基羟基茴香醚，优选地，所述抗氧化剂为基质重量的0.001-0.2重量％；

所述pH调节剂优选为枸橼酸或氢氧化钠，调节栓剂的pH值为4.5-7.0。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的栓剂，其中，该栓剂还包含氟康唑、免疫抑制剂和免疫调节剂中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述的栓剂，其中，所述氟康唑在单位制剂中的含量为50-100毫克；所述免疫抑制剂为他克莫司和/或西罗莫司，在单位制剂中的含量为0.1-10毫克，优选为0.5-5毫克；所述免疫调节剂为虫草素，在单位制剂中的含量为0.01-100毫克，优选为0.1-50毫克。

9.权利要求1-8中任一项所述栓剂的制备方法，该方法包括将伏立康唑溶解或分散于分散载体中，然后与熔融的基质混合均匀制成栓剂；或者，该方法包括将先分散载体加入到熔融的基质中，再加入伏立康唑粉末和助悬剂混合均匀制成栓剂。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，该方法还包括将防腐剂和抗氧化剂中的一种或多种与基质一起熔融；和/或该方法还包括用pH调节剂调节栓剂的pH值为4.5-7.0。

11.权利要求1-8中任一项所述的栓剂或者权利要求9或10所述方法制备的栓剂的用途，包括直肠或妇科腔道给药，用于局部或全身性深部真菌感染的治疗。