[发明专利]N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶体的多晶无效
| 申请号： | 201010593575.0 | 申请日： | 2005-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN102040537A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | H·列夫齐克;S·马尤鲁;B·辛格;J·哈里斯 | 申请（专利权）人： | 爱密斯菲尔科技公司 |
| 主分类号： | C07C235/60 | 分类号： | C07C235/60;A61K47/16;A61K31/727 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 苯甲酰基 氨基 辛酸 晶体 多晶 | ||
1.无水N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶体多晶型物，其表现出基本上如图1中所述的X射线粉末衍射图。
2.无水N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶体多晶型物，其表现出以度2θ±0.2°2θ表示的在2.98处的特征峰的X射线粉末衍射图。
3.权利要求2的晶体多晶型物，其中该晶体多晶型物具有如差示扫描显热法测定的在198℃的熔点起点。
4.制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I的方法，包括下列步骤：将N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型III、V或VI或它们的混合物加热至至少50℃下维持足以形成N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I的时间以产生N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I。
5.权利要求4的方法，其中将N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠加热至50℃至110℃下维持足以形成N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I的时间。
6.制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I的方法，包括下列步骤：将非晶型N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠在30℃至90℃下加热足以形成N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I的时间。
7.权利要求6的方法，其中在40℃至80℃下加热非晶型N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠。
8.制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I的方法，包括将N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I之外的任一晶型冻干而产生晶型I的步骤。
9.权利要求8的方法，其中该方法包括将N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型II-VI的一种或多种和/或非晶型N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠冻干以产生晶型I。
10.药物组合物，其包含权利要求1-3任一项的晶型I与至少一种活性剂或可药用添加剂的碾磨混合物。
11.药物组合物，其包含权利要求1-3任一项的晶型I与至少一种活性剂或可药用添加剂的直接压制的混合物。
12.药物组合物，其包含：(A)(i)N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I至VI中的任一种或(ii)N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的非晶型；和(B)活性剂。
13.权利要求12的药物组合物，其中活性剂为肝素。
14.权利要求13的药物组合物，其中活性剂为低分子量肝素。
15.权利要求10-14任一项的药物组合物在制备用于对需要的动物施用活性剂的药剂中的用途。
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