[发明专利]N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶体的多晶

权利要求书

1.N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的甲醇-水共溶剂合物。

2.N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的甲醇-水共溶剂合物，其中甲醇∶水∶N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠之比为0.8∶2∶1。

3.N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的甲醇-水共溶剂合物的晶体多晶型物，其表现出基本上如图21中所述的X射线粉末衍射图。

4.N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的甲醇-水共溶剂合物的晶体多晶型物，它表现出以度2θ±0.2°2θ表示的在6.59、9.96、10.86、13.87、17.29和19.92处的特征峰的X射线粉末衍射图。

5.权利要求4的晶体多晶型物，其中该晶体多晶型物具有如差示扫描量热法测定的在197℃的熔点起点。

6.制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型V的方法，包括在至少30％的相对湿度下使N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠从甲醇溶液中结晶的步骤。

7.权利要求6的方法，其中甲醇溶液基本上不含水。

8.制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型V的方法，包括使用甲醇平衡N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I-IV或VI的步骤。

9.权利要求8的方法，其中在没有水存在下进行平衡。

10.制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型V的方法，包括下列步骤：在至少30％的相对湿度下将晶型I-IV或VI的任一种或它们的混合物在甲醇中浆化并且将该浆化混合物维持在环境温度下足够的时间以形成晶型V。

11.药物组合物，其包含：(A)(i)N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的晶型I至VI中的任一种或(ii)N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的非晶型；和(B)活性剂。

12.权利要求11的药物组合物，其中活性剂为肝素。

13.权利要求12的药物组合物，其中活性剂为低分子量肝素。

14.权利要求11-13任一项的药物组合物在制备用于对需要的动物施用活性剂的药剂中的用途。

15.权利要求14的用途，其中活性剂为肝素。