[发明专利]齐墩果酸渗透泵片及其制备方法

权利要求书

1.一种齐墩果酸渗透泵片，包括含药层、助推层、包衣层三部分，其特征在于所述的含药层中包括1-1000份的主药齐墩果酸、1-1500份的助悬剂、1-500份的低分子渗透压活性物质、1-1500份的促渗剂、0.1-100份的粘合剂、0.1-50份的润滑剂和0.1-30份的助流剂；所述的助推层中含有1-500份的低分子渗透压促进剂、1-1000份的高分子溶胀剂、0.1-100份的粘合剂、0.1-50份的润滑剂和0.1-50份的着色剂，所述的包衣层的包衣液含有1-100份的半透性高分子材料、0.1-40份的增塑剂、0.1-40份的致孔剂、0.1-40份的渗透调节剂和1000份溶媒。

2.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述含药层的助悬剂选自聚氧乙烯、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、阿拉伯胶的一种或几种，优选聚氧乙烯或低取代羟丙基纤维素；所述的聚氧乙烯的平均分子量在200,000-900,000。

3.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述含药层的促渗剂选自羧甲基淀粉钠或羧甲基纤维素钙。

4.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述助推层的高分子溶胀剂选自羟丙甲基纤维素、聚氧乙烯、阿拉伯胶、聚乙二醇、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮均聚物中的一种或几种，优选羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素或聚氧乙烯，更优选聚氧乙烯，所述的聚氧乙烯的平均分子量在900,000-7,000,000。

5.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述的低分子渗透压活性物质选自氯化钠、硫酸钾、硫酸镁、氯化镁、氯化钾、酒石酸、山梨醇、蔗糖、甘露醇的一种或几种，优选氯化钠；

6.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述的包衣液中的半透膜性高分子材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素或二乙酸纤维素，优选醋酸纤维素；渗透调节剂为聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素或三醋酸甘油酯；溶媒为不同比例丙酮、异丙醇、二氯甲烷、乙醇或水中的一种或多种；增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇或两种物质的混合物，优选二者混和物；致孔剂如PEG200、PEG400、PEG1500或PEG4000，优选PEG 400。

7.一种制备权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)齐墩果酸与各辅料分别进行研磨处理；

(2)制备含药层：称取粉碎后的齐墩果酸和助悬剂、渗透压活性物质、促渗剂混合均匀，加入0.1-100份的粘合剂制软材，过10-30目筛制粒，在40-80℃下干燥5-20小时候，过10-30目整粒。加入0.1-50份的润滑剂，混合均匀，备用；

(3)制备助推层：将高分子溶胀剂、渗透压活性物质、着色剂等混合均匀，过40-80目筛，混合均匀，加入0.1-100份的粘合剂制软材，过10-30目筛制粒，在40-80℃下干燥5-20小时候过10-30目整粒，加入0.1-50份的润滑剂，混合均匀备用；

(4)将含药层压制成型，再加入另一层压成双层片；

(5)在片层外包以半透膜包衣材料，在40-80℃下干燥5-20小时；

(6)在临近含药层一面用机械或激光打孔，释药孔径优选为0.4-1.2mm。

8.根据权利要求7所述的制备权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片的方法，其特征在于步骤(4)中所述的压片采用单冲压片机、两次填料两次加压法压制双层片芯。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述的在片层外包以半透膜包衣材料是将半透膜性高分子高分子材料、致孔剂溶解于溶媒中，混合均匀得包衣液，将片芯置包衣锅内，直至片芯外包衣膜增至为片质量的10-20％为止，在40℃下干燥12h；所述的半透膜性高分子材料为醋酸纤维素；所述的致孔剂为PEG400；所述的溶媒为丙酮与水的混合物或者乙醇与水的混合物。

10.根据权利要求8所述的制备权利要求1所述齐墩果酸渗透泵片的方法，其特征在于用机械钻孔法在片剂含药层表面打成0.8mm的小孔即得所述的齐墩果酸渗透泵片。