[发明专利]一种替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉及其制剂和制备方法

权利要求书

1.一种替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉，其中，以游离酸计算，所述冻干粉中替卡西林的含量重量百分比为75.2％～96.4％，优选地为80.5％～95.8％；克拉维酸的重量含量百分比为2.70％～7.50％，优选地为2.80％～6.20％。

2.根据权利要求1所述的替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉，其中，以游离酸计算，替卡西林和克拉维酸的含量之重量比应为13.5∶1～17∶1，优选地，替卡西林和克拉维酸的含量之重量比为14.5∶1～15.5∶1，最优选地，为15∶1；或者，替卡西林和克拉维酸的含量之重量比为28∶1～32∶1，优选地，替卡西林和克拉维酸的含量之重量比为29.5∶1～30.5∶1，最优选地，为30∶1。

3.根据权利要求1或2所述的替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉，其中，所述替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉的堆密度在0.4g/ml～0.85g/ml之间，优选地在0.60g/ml～0.78g/ml之间。

4.根据权利要求1或2所述的替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉，其中，所述替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉的休止角在25°～40°之间，优选地在28°～35°之间。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉，其每个制剂单位装有0.5至5g所述替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉。

6.根据权利要求5所述的替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉，其中，每个制剂单位装有0.8g或1.6g或3.2g所述替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉。

7.权利要求1至6中任一权利要求所述的替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉的制备方法，其包括如下步骤：

(1)称取替卡西林钠水溶液，加入5重量％活性炭；

(2)向步骤(1)所得到的溶液中加入克拉维酸钾，搅拌；

(3)将步骤(2)得到的替卡西林钠克拉维酸钾水溶液过滤；

(4)冻干。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其中，步骤(1)所述替卡西林钠水溶液，为15～25重量％，以替卡西林计；步骤(2)中所述克拉维酸钾的加入量为：(替卡西林钠水溶液的重量×水溶液中替卡西林含量)÷[(12.5～16.5)×克拉维酸含量×(1-克拉维酸钾水分含量)]，或(替卡西林钠水溶液的重量×水溶液替卡西林含量)÷[(27.5～31.5)×克拉维酸含量×(1-克拉维酸钾水分含量)]。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其中，所述的冻干过程为：将步骤(3)过滤后的替卡西林钠克拉维酸钾混合液迅速降温至-80～-10℃使之固化，于5～10毫巴真空度下，1～10小时内升温至0～20℃，维持此温度冻干2～5小时，再于2～8小时升温至30～80℃，并维持30～80℃继续真空干燥3～10小时，即得到替卡西林钠克拉维酸钾冻干粉。

10.根据权利要求7至9所述的制备方法，其中，步骤(4)中所述的冻干，当水分≤3.2重量％时，出料过筛，包装。

11.根据权利要求7-10中任一权利要求所述的制备方法，其中所述的步骤(4)中冻干方法适合于大盘冻干或小瓶冻干。