[发明专利]一种新型的驱虫剂

说明书

技术领域  本发明涉及一种有高效驱虫作用的薄荷酰胺型衍生物和它作为驱虫剂的应用。 

背景技术  虽有些昆虫如蜜蜂被认为是益虫，但有许多种类的昆虫被分类为害虫，而这些害虫中有一部分对人体存在很大的健康危害。死去的蟑螂残留在不能到达或不能清除的地方，己被鉴定为屋中尘士引起过敏症的变态反应原；蚊子可传播登革热，黄热病等。因此相关研究人员做了许多的努力来消灭或控制这些害虫。但是，虽然已生产了一些有效的毒剂，但许多驱虫剂对人类和其他动物的健康具有不良影响，所以常常会受到控制或禁止。同时也发现害虫对某些毒剂已有抗药性，而有的害虫甚至已经能察觉并躲避它。因此现实的方法是去控制这些害虫和尽量减少它们和人类的接触，而不是消灭它们。目前市场上已有一些驱虫剂，当这些驱虫剂是低毒性时可用于人体，宠物和家畜身上。这些驱虫剂也可用于地板、墙壁、橱柜、抽屉、地毯以及害虫存在的巢穴如地板夹层等。DEET是目前人们获得的最有效的广谱昆虫驱避剂，但它的保护时间较短，对人体皮肤有一定刺激性，到目前为止还未获得完整的DEET的安全资料。一种新型脂环驱避剂-环烯酰胺驱避剂，对驱蚊有一定的效果。在WO 00/16738中阐述了薄荷烷2-吡咯烷酮-5-羧酸有一定的驱虫效果并且和DEET的效果相近。考虑到已知的有效的驱虫剂数目较少，因此要去努力发现别的有更大驱虫效果和更长持久效力的驱虫剂。本发明的目的是要提供一种有高效驱虫作用和持久效力的驱虫剂-一种薄荷酰胺型衍生物。 

发明内容  本发明所述这种薄荷酰胺型衍生物，为具有如下结构通式的化合物： 

其中： 

X为对甲苯磺酸根、甲酸根、醋酸根、丁二酸根、乙二酸根、溴离子、氯离子、碘离子、磷酸根离子、磷酸氢根离子、磷酸二氢根离子、硫酸氢根离子或硫酸根离子等，优选为氯离子或磷酸根离子； 

m＝0～2； 

以上所述结构通式具有三个手性中心，即具有八个非对映异构体； 

优选的，所述薄荷酰胺型衍生物(1R，2S，5R)-N-(2-(2-吡啶基)-乙基)-2-异丙基-5-甲基-环己烷酰胺盐酸盐或(1R，2S，5R)-N-(2-(2-吡啶基)-乙基)-2-异丙基-5-甲基-环己烷酰胺磷酸盐。 

本发明也包括驱虫的方法，即在想要驱虫的表面、区域、局部或具体物件上，或在它们的附近，施用可达到驱虫效果的量的这种薄荷酰胺衍生物。 

本发明的化合物可结合杀虫剂一起使用，从而迫使害虫从一个区域被驱赶到杀虫剂起作用的局部。 

本发明的化合物还可以和其他的驱虫剂配制成混合物一起使用。也可和一些有驱虫效果的天然油如柏油等一起配制成混合物使用。 

本发明所诉的化合物可以以液体溶液或分散液的形式直接施用，也可以将它分散在粉末载体或洗涤剂中。 

本发明的化合物可用在地板清洗剂、衣用洗涤剂、地毯洗涤剂等中，也可添加在地板用蜡、抛光剂、家具擦光剂，供人类、宠物、家畜用的杀虫剂、菌剂洗液等中。 

本发明所诉的化合物可通过应用控制释放技术和新的聚合材料，将它包裹在水凝乳胶、脂球、微胶囊中，使其产生连续的更持久的驱虫效果。 

本发明所诉的化合物在各类起驱虫作用的产品中的添加量为0.001-10％。 

本发明在粒状地板清洗组合物和别的硬表面清洗剂中各种组分的比例为1-30％的合成有机洗涤剂，10-50％助洗剂，0-50％填料，0.001-10％的本发明所诉化合物。 

本发明在组合的液体洗涤剂中合成有机洗涤剂的含量在2-25％范围内，助洗剂含量在5-40％范围内，发明所诉化合物的含量在0.001-10％范围内，液体介质的含量，最好是水介质，应在40-90％范围内。 

本发明的化合物是优良的驱虫剂，对许多昆虫如蟑螂、蚊子、跳蚤、苍蝇、蜘蛛、甲虫、农田害虫都有效。 

具体实施方式  通过以下具体实施方法将有助于理解本发明，但并不限制本发明的内容。 

实施例1

(1R，2S，5R)-N-(2-(2-吡啶基)-乙基)-2-异丙基-5-甲基-环己烷酰胺磷酸盐： 

MS(EI)：288([M⁺-HCl]，273，245，149，121，95