[发明专利]经细菌来源的完整微细胞在体外和体内将药物靶向递送至哺乳动物细胞的组合物和方法

权利要求书

1.组合物，其包含(i)负载有治疗有效量的小分子药物的细菌来源的完整微细胞和(ii)其药学上可接受的载体。

2.权利要求1的组合物，所述组合物还含有双特异性配体，其能与所述微细胞的表面组分和非吞噬性哺乳动物细胞的表面组分结合。

3.权利要求2组合物，其中所述非吞噬性哺乳动物细胞的表面组分是能活化受体介导内吞作用的受体。

4.权利要求1至3中任一项的组合物，其中所述组合物含有每10¹⁰微细胞少于约1个污染的亲代细菌细胞。

5.权利要求4的组合物，其中所述组合物含有每10¹¹微细胞少于约1个污染的亲代细菌细胞。

6.用药物负载微细胞的方法，其包括在含所述微细胞的细胞外介质和微细胞细胞质之间创建所述药物的浓度梯度的步骤，使得所述药物沿所述浓度梯度下移，进入微细胞的细胞质。

7.权利要求6的方法，其中所述药物为化疗剂。

8.权利要求6或7的方法，其中所述药物以治疗有效量负载到所述微细胞中。

9.组合物，其基本上由可通过权利要求6至8中任一项的方法获得的细菌来源的完整微细胞组成，其中所述完整微细胞负载有治疗有效量的小分子药物。

10.权利要求9的微细胞的体外用途。

11.细菌来源的完整微细胞用于制备药物的用途，所述药物用于通过对细胞、组织或器官施用该药物来治疗疾病或改善性状，其中所述微细胞负载有治疗有效量的小分子药物。

12.权利要求11的用途，其中所述细菌来源的完整微细胞作为组合物提供，所述组合物还含有能与哺乳动物细胞表面组分结合的双特异性配体。

13.权利要求11或12的用途，其中所述疾病是癌症。