[发明专利]金丝桃素合成方法

权利要求书

1.一种金丝桃素合成方法，包括步骤（1）将大黄素转化为大黄素蒽酮，（2）将大黄素蒽酮转化为原金丝桃素，和（3）将原金丝桃素转化为金丝桃素，其特征在于：所述步骤（2）是在微波的条件下，以叔丁醇钾作为催化剂进行大黄素蒽酮催化缩合反应；所述步骤（2）是将大黄素蒽酮和叔丁醇钾溶解于DMF中，在微波固液相合成/萃取仪中进行反应，冷却，分离得到原金丝桃素，其中大黄素蒽酮与叔丁醇钾的摩尔比为3-5：0.5-0.7；所述步骤（2）中大黄素蒽酮催化缩合反应以Ar保护，微波反应功率保持在250-550W，反应温度为130-150℃，反应时间为30-90分钟；所述步骤（2）催化缩合反应获得的产物经硅胶柱层析纯化，洗脱液是体积比为4：8：2-0.3的石油醚：乙酸乙酯：甲醇；所述步骤（1）是将大黄素和SnCl₂·2H₂O溶解于冰乙酸中，升温至100-125℃，然后分批加入浓盐酸，保持反应温度100-125℃，反应1-3个小时，冷却，分离得到大黄素蒽酮；其中大黄素与SnCl₂·2H₂O的摩尔比为1：3.5-5，冰乙酸与浓盐酸体积比为5：1-3；所述步骤（1）的反应过程中以Ar保护，在反应温度达到100-125℃，且出现回流现象时分批缓慢加入浓盐酸。

2.如权利要求1所述的金丝桃素合成方法，其特征在于：所述步骤（3）是将原金丝桃素溶解于丙酮后，卤素灯照射15-24小时，浓缩，得到金丝桃素；其中所述原金丝桃素和丙酮摩尔比为0.5-0.7：3-10。

3.如权利要求2所述的金丝桃素合成方法，其特征在于：原金丝桃素溶解于丙酮后，Ar保护，并且将Ar通入液面以下。