[发明专利]一种西甲硅油滴丸的制备方法

说明书

一、技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种以明胶甘油为基质的西甲硅油滴丸的制备方法。

二、背景技术

西甲硅油滴丸(Simethicone pills)，是一种西甲硅油的制剂，用于治疗因气体在腹部聚集而引起的胃肠道不适，属消泡剂。以明胶甘油为基质的西甲硅油滴丸的配方，国外有文献报道，但其制备方法未见公开报道。

三、发明内容

本发明公开了一种以明胶甘油为基质的西甲硅油滴丸的制备方法，包括以下步骤：

(1)制备西甲硅油乳化液。具体方法为：明胶和纯化水按1∶1.5～1.8比例混合，浸泡过夜。将浸泡过夜的明胶置入滴丸生产线的熔料罐内，加热至55～65℃，充分搅拌，至使其熔化成透明的液体止。将西甲硅油加热至60℃，缓缓倒入明胶液中，搅拌2～3小时，检测乳化程度，待其完全乳化止。

(2)将甘油、防腐剂、色素适量，加入到西甲硅油乳化液中，搅拌1小时左右，使其混合均匀后，用适宜的方法输送到滴丸机生产线制丸、干燥与筛丸。湿丸每丸理论重量200mg，重量差异控制在±8％以内。

本发明的制备方法，可保证西甲硅油滴丸中所含西甲硅油得到充分的乳化，进而发挥其消泡能力，且工艺简单，易于控制，适于工业化生产。

以下试验例进一步的证明了本发明的有益效果：

试验名称：西甲硅油滴丸与西甲硅油乳剂消泡能力比较

供试品：西甲硅油滴丸

来源：重庆北碚现代应用药物研究所

批号：091001

对照品：进口西甲硅油乳剂(柏西)

批号：091006

来源：德国柏林化学股份公司

供试液制备：取西甲硅油滴丸(规格40mg)10粒，加入10ml热水中，振摇，使其溶解，放冷至温水，制成每1ml含40mg西甲硅油的溶液。

对照液：取1ml含40mg的西甲硅油乳剂10ml。

发泡液：1％曲拉通X-100(w/v)的溶液

试验方法(参照西甲硅油乳剂(柏西)进口标准中【检查】项下消泡能力的检查方法)：

取无泡沫的1％曲拉通X-100(triton x-100)水溶液50ml两份，小心注入两个清洁的250ml量筒中；量取供试品1.0ml置其中一个量筒中，用带孔的软木塞封住两个量筒，同样地强烈振摇5次，记录泡沫体积V₁。同时启动秒表，记录泡沫完全消失所需时间，不加供试品量筒的泡沫体积V0，以供试品减少泡沫量和泡沫消失时间，计算消泡能力。同法测定对照品溶液。重复3次测定，取其平均值，实验结果见表1：

表1 量筒法测定西甲硅油滴丸、西甲硅油乳剂消泡力对比实验

以上试验表明：本发明制备的西甲硅油滴丸，在同等条件下，与进口产品西甲硅油乳剂(柏西)的消泡能力基本一致，即可以达到西甲硅油乳剂的治疗效果。

四、具体实施方式

下面通过具体实施例进一步说明本发明的技术方案。

(1)投料量的明胶，加入1.5倍量纯化水，浸泡过夜。

(2)将浸泡过夜的明胶置入滴丸生产线的熔料罐内，加热至55～65℃，充分搅拌，至使其熔化成透明的液体止。

(3)将西甲硅油缓缓倒入明胶液中，边搅拌，边倒入，加速搅拌，使其溶解；2小时后检测，看是否乳化完全，待乳化完全后再搅拌10分钟。

(4)取甘油，加入乳化液中，搅拌1小时。

(5)将防腐剂用适量95％乙醇溶解；色素用适量热纯化水，搅拌溶化，缓缓倒入胶液中，搅拌，使其混合均匀。

(6)按处方量补足纯化水，搅拌30分钟，60℃±5℃保温，备用。

(7)将配好保温备用的西甲硅油乳化液用DWJ-2000D型自动化滴丸机生产线制丸、干燥与筛选。湿丸每丸理论重量200mg，重量差异控制在±8％以内。