[发明专利]一种水蛭为原料的肠溶微丸有效

申请号：	201010604151.X	申请日：	2010-12-24
公开（公告）号：	CN102048762A	公开（公告）日：	2011-05-11
发明（设计）人：	甘奇志;曾新	申请（专利权）人：	重庆时珍阁普生药业有限公司
主分类号：	A61K35/62	分类号：	A61K35/62;A61K9/16;A61K47/38;A61K47/32
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	400802 ***	国省代码：	重庆;85
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摘要：
搜索关键词：	一种水蛭原料肠溶微丸
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【说明书】：

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种水蛭为原料的肠溶微丸。

背景技术

肠溶包衣(enteric coating)的概念早在130多年前就出现了，其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并释放内容物，从而发挥药效。肠溶聚合物的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。肠溶衣属延迟释放剂型(delayed releaseforms)，其目的主要是：(1)避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；(2)避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；(3)将药物传递至肠部局部部位发挥作用；(4)提供延迟释放作用；(5)将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。

近年来，药物工作者对肠溶包衣材料进行了更广泛地研制和开发，取得了显著成效。目前，已有100种以上的肠溶材料被研究和使用着。鉴于其种类繁多，在使用肠溶材料时，要根据药物原料的性质，对其进行选择，达到符合肠溶制剂的质量标准。

发明内容

基于上述原因，本公司科研人员试验研究，针对鲜活水蛭全药入药的性质，对不同的肠溶包衣进行试验，发现并不是所有的肠溶材料都能制备成水蛭为原料的肠溶微丸，通过试验研究确定，水蛭为原料的肠溶微丸中肠溶包衣为醋酸纤维素钛酸酯、肠溶性丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素钛酸酯中一种。其中肠溶性丙烯酸树脂为丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III制备的肠溶制剂质量较好。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种水蛭为原料的肠溶微丸，原料为水蛭和药用辅料，丸芯中水蛭20-30重量份，药用辅料崩解剂为1-2重量份，填充剂为5-10重量份；肠溶包衣层2-5重量份，肠溶包衣为醋酸纤维素钛酸酯、肠溶性丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素钛酸酯中一种。

其中崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素钠中的一种或几种。

其中填充剂为乳糖和/或微晶纤维素。

其中优选肠溶衣为肠溶性丙烯酸树脂。

其中优选肠溶性丙烯酸树脂为丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III。

其中优选丙烯酸树脂II与丙烯酸树脂III重量比为1∶1-5。

本发明所述的肠溶微丸的制备方法包括但不限于下述：

一种水蛭为原料的肠溶微丸的制备方法，取鲜活水蛭，加水洗净，冷冻，冷冻温度为零下5℃-零下25℃，冷冻天数为5天-15天，将冻结的水蛭用组织捣碎机捣碎，转速为3000转/分-5000转/分，，加入药用辅料崩解剂和填充剂混合均匀，制丸，在30℃-50℃真空干燥，包肠溶衣，用CO 60辐射灭菌，既得。

一、肠溶包衣材料的选择试验

一种水蛭为原料的肠溶微丸的制备方法，取鲜活水蛭，加水洗净，冷冻，冷冻温度为零下15℃，冷冻天数为8，将冻结的水蛭用组织捣碎机捣碎，转速为3500转/分，加入药用辅料崩解剂和填充剂混合均匀，制丸；其中水蛭24g，填充剂乳糖和微晶纤维素8g，羟丙基纤维素2g。

将上述微丸用不用包衣材料制备成肠溶微丸，具体试验组如下：