[发明专利]三萜类化合物及其在制备抗补体药物中的用途有效
申请号: | 201010609516.8 | 申请日: | 2010-12-28 |
公开(公告)号: | CN102558278A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 程志红;陈道峰;杜冬生;金家宏 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P37/02;A61P19/04;A61P29/00;A61P11/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三萜类 化合物 及其 制备 补体 药物 中的 用途 | ||
1.式Ι的三萜类化合物,
式Ι
其中,R1 为OH 、H;R2 为 α-OH、β-OH;R3 为H、Me;R4 为Me、H;R5
为H、OH。
2.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为羟基,R2为α-OH,R3为氢,R4为甲基,R5为氢,双键为?12,13,所述三萜化合物为2α,3α-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸。
3.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为羟基,R2为β-OH,R3为氢,R4为甲基,R5为氢,双键为?12,13,所述的三萜化合物为2α,3β-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸。
4.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为羟基,R2为β-OH,R3为甲基,R4为氢,R5为氢,双键为?12,13,所述的三萜化合物为2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸。
5.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为氢,R2为β-OH,R3为氢,R4为甲基,R5为羟基,双键为?11,12,所述的三萜化合物为3β,13β-二羟基-齐墩-11-烯-28-酸。
6.式Ι的三萜类化合物在制备抗补体药物中的用途。
7.式Ι的三萜类化合物在制备与补体相关疾病药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于所述相关疾病为系统性红斑狼疮。
9.根据权利要求7所述的用途,其特征在于所述相关疾病为类风湿性关节炎。
10.根据权利要求7所述的用途,其特征在于所述相关疾病为为急性呼吸窘迫综合征。
11.根据权利要求1所述三萜化合物,其特征在于通过下述方法制备:
取干燥的夏枯草果穗,用95%乙醇室温冷浸,合并提取液并浓缩至无醇味,浸膏加水稀释,依次用石油醚和乙酸乙酯萃取,合并乙酸乙酯萃取液并浓缩至干,即得乙酸乙酯萃取物;乙酸乙酯萃取部位经硅胶柱色谱分离,以石油醚、石油醚 -丙酮、丙酮梯度洗脱,所得石油醚-丙酮 10:1流份再以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂进行反复硅胶柱色谱纯化,分离得到4个化合物,分别为2α,3α-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸 (1)、2α,3β-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸 (2)、2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸 (3)或3β,13β-二羟基-齐墩-11-烯-28-酸 (4)。
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