[发明专利]三萜类化合物及其在制备抗补体药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201010609516.8 申请日: 2010-12-28
公开(公告)号: CN102558278A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 程志红;陈道峰;杜冬生;金家宏 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P37/02;A61P19/04;A61P29/00;A61P11/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 三萜类 化合物 及其 制备 补体 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.式Ι的三萜类化合物,

                                 式Ι

其中,R1 为OH 、H;R2 为 α-OH、β-OH;R3 为H、Me;R4 为Me、H;R5

为H、OH。

2.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为羟基,R2为α-OH,R3为氢,R4为甲基,R5为氢,双键为?12,13,所述三萜化合物为2α,3α-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸。

3.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为羟基,R2为β-OH,R3为氢,R4为甲基,R5为氢,双键为?12,13,所述的三萜化合物为2α,3β-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸。

4.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为羟基,R2为β-OH,R3为甲基,R4为氢,R5为氢,双键为?12,13,所述的三萜化合物为2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸。

5.根据权利要求1所述三萜类化合物,其特征在于,其中R1为氢,R2为β-OH,R3为氢,R4为甲基,R5为羟基,双键为?11,12,所述的三萜化合物为3β,13β-二羟基-齐墩-11-烯-28-酸。

6.式Ι的三萜类化合物在制备抗补体药物中的用途。

7.式Ι的三萜类化合物在制备与补体相关疾病药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于所述相关疾病为系统性红斑狼疮。

9.根据权利要求7所述的用途,其特征在于所述相关疾病为类风湿性关节炎。

10.根据权利要求7所述的用途,其特征在于所述相关疾病为为急性呼吸窘迫综合征。

11.根据权利要求1所述三萜化合物,其特征在于通过下述方法制备:

取干燥的夏枯草果穗,用95%乙醇室温冷浸,合并提取液并浓缩至无醇味,浸膏加水稀释,依次用石油醚和乙酸乙酯萃取,合并乙酸乙酯萃取液并浓缩至干,即得乙酸乙酯萃取物;乙酸乙酯萃取部位经硅胶柱色谱分离,以石油醚、石油醚 -丙酮、丙酮梯度洗脱,所得石油醚-丙酮 10:1流份再以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂进行反复硅胶柱色谱纯化,分离得到4个化合物,分别为2α,3α-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸 (1)、2α,3β-二羟基-齐墩-12-烯-28-酸 (2)、2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸 (3)或3β,13β-二羟基-齐墩-11-烯-28-酸 (4)。

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