[发明专利]光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法与在制药中的用途

权利要求书

1.光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物，其特征在于，所述衍生物如式I化合物表示：

其中R¹为1～10个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、OR⁴、NR⁵R⁶、苯基、Y取代的苯基、苯乙烯基、4-羟基苯乙烯基、4-羟-3-甲氧基苯乙烯基、3-吡啶基、烯基或炔基；其中X为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、芳氧基、苯基或Y取代的苯基；Y为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基或乙氧酰基，并且Y基团处于苯环的2、3或4位；

R²为氢、氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、1～6个碳的直链或支链烷基、烯基或炔基，并且R²基团处于苯环的2、3或4位，且当R²为2-氯时，R¹不为苯基，当R²为2-卤素时，R¹不为3-吡啶基；

R³为1～6个碳的直链或支链烷基或1～6个碳的环烷基；

R⁴为1～10个碳的直链或支链烷基或苄基；R⁵、R⁶为1～6个碳的直链或支链烷基，或NR⁵R⁶为

2.根据权利要求1的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物，其特征在于，所述式I化合物中R¹为1～6个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、OR⁴、NR⁵R⁶、苯基、Y取代的苯基、苯乙烯基、4-羟基苯乙烯基、4-羟-3-甲氧基苯乙烯基或3-吡啶基，其中X为氨基、酰氨基、磺酰氨基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、芳氧基、苯基或Y取代的苯基；Y为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基或乙氧酰基，并且Y基团处于苯环的2、3或4位；R²为2-氟、2-氯、2-溴、2-腈基或2-三氟甲基，但当R²为2-氯时，R¹不为苯基；当R²为2-卤素时，R¹不为3-吡啶基；R³为甲基或乙基；

R⁴为1～6个碳的直链或支链烷基或苄基；R⁵、R⁶为1～6个碳的直链或支链烷基，或NR⁵R⁶为

3.根据权利要求1的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物，其特征在于，所述式I化合物中R¹为甲基、乙基、丙基、叔丁基、特戊基、苯氧甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、异丁氧基、苄氧基、-N(CH₃)₂、-N(CH₂CH₃)₂、-N(CH₃)(CH₂CH₃)、苯基、2-羟基苯基、2-乙酰氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-硝基苯基、苯乙烯基、4-羟基苯乙烯基、4-羟-3-甲氧基苯乙烯基或3-吡啶基；R²为2-氟或2-氯；R³为甲基或乙基。

4.根据权利要求1-3中任一项的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物，其特征在于，所述衍生物包括式I化合物的药学上可接受的盐；包括化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、乙酸、马来酸、富马酸、苹果酸、杏仁酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、双羟萘酸、草酸或琥珀酸。

5.根据权利要求1-3中任一项的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物，其特征在于，所述衍生物包括式I化合物的对映异构体和外消旋体。