[发明专利]一种治疗冠心病脑血栓的苦碟子制剂

说明书

技术领域：

本发明涉及一种以苦碟子为主要成分的复方药物制剂及其制备方法，属于药品及其制备方法的技术领域。

背景技术：

苦碟子属菊科植物，又名抱茎苦荬菜，以全草入药。其主要药用成分为黄酮和腺苷。由于苦碟子所含的植物黄酮和腺苷是共存的，所以对于心脑血管疾病的治疗具有特殊的作用，已通过药效学和临床得到验证。目前，见之于市售的苦碟子制剂只有注射液。其药理作用是：增加冠脉流量、降低冠状血管阻力、调节血压、对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、降低心肌耗氧量、抗心肌梗死、增加侧枝循环、改善心脏微循环；抗血小板聚集、增加纤维蛋白溶解酶活性、抑制血栓形成；扩张眼底动脉血管，改善循环障碍所致的视力障碍。但是，此药物的应用也存在严重的不足：苦碟子注射液稳定性差，储存时间短，黄酮和腺苷两种有效成分在生产和储存中存在大量损失，严重影响了使用效果；剂型单一，不能满足临床多层面的应用；药效作用不突出，虽有扩张冠状动脉的作用，抗血小板聚集的作用弱，且起效慢。针对上述问题，特研制了以苦碟子为主要成分的复方药物制剂药物制剂。该复方制剂，既保持了苦碟子的原有的药效作用，又增加了双嘧达莫、曲克芦丁等具有的抑制血小板聚集、抑制心肌细胞PDA活性、抑制血栓素A2、增强内源性PGI2的作用。显著的提高了药效作用。并制作了该药物的注射剂、口服剂的各种剂型。查阅国内外文献，尚没有见到苦碟子双嘧达莫复方制剂的任何报道及专利申请。

发明内容：

本发明的目的之一：提供一种复方苦碟子药物制剂，为临床治疗心脑血管疾病提供一种安全、高效、新型的药物。

本发明目的之二：提供复方苦碟子药物制剂的工业化制备方法。

本发明目的之三：阐明这种复方苦碟子药物制剂的主要用途。

本发明是这样构成的：一种复方苦碟子药物制剂，其特征在于：它是由苦碟子提取物(水提物或醇提物)分别与双嘧达莫、曲克芦丁按一定比例制备而成的、用于心脑血管疾病的注射剂或口服制剂。苦碟子提取物与双嘧达莫两种组分的重量百分比为：苦碟子提取物占80-98％，双嘧达莫占20-2％，最佳配量苦碟子提取物占96％，双嘧达莫占4％；苦碟子提取物与曲克芦丁两种组分的重量百分比为：苦碟子提取物占50-98％，曲克芦丁占50-2％，最佳配量苦碟子提取物占75％，曲克芦丁占25％。

苦碟子提取物的制备方法：将苦碟子去杂、切段、洗净后，加水浸泡4小时；加热煎煮2次，第一次加10倍量水，从煮沸开始计算煎煮2小时，第二次加8倍水，同法煎煮1小时，两次滤液合并，滤过，减压浓缩为1.25-1.30(60℃)的浸膏；再将浸膏加5.5倍乙醇，用盐酸酸调PH6.5-7.5，静置沉淀24小时，从滤液中回收乙醇，过滤，得苦碟子浸膏。将上述步骤得到的苦碟子浸膏，干燥，粉碎成100-200目细粉，得苦碟子提取物。

复方苦碟子药物制剂的制备方法，是按中国药典载明的注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂，口服液等制备方法制成的，根据制剂的需要，可以添加稀释剂、干燥剂等常规医药辅料。

复方苦碟子物制剂的剂型，包括注射液、粉针剂、大输液、片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸剂等常用剂型。

复方苦碟子制剂的用途，其主治功能为，扩张血管、抑制血小板聚集、改善心肌血氧供应、增加纤维蛋白溶解酶活性、抑制血栓形成。用于冠心病、心绞痛、脑血栓、眼底疾病。

复方苦碟子药物制剂的治疗效果，经中国医科大学附属第一医院，用苦碟子双嘧达莫胶囊、苦碟子曲克芦丁颗粒，对患有冠心病的志愿者实际应用，对上述病症的治疗效果如表一：

表一 复方苦碟子制剂治疗冠心病的效果