[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物有效
| 申请号： | 201080004810.4 | 申请日： | 2010-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN102282139A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61P25/24;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/22 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 nk3 受体 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体：
其中
Ar1为芳基或6元杂芳基；
Ar2为芳基或6元杂芳基；
R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；
R2为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；
R3为氢或低级烷基；
R4为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的5元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；
为6元杂环基团，其中X为-N(SO2CH3)；
R6为氢；
Y为-N(R7’)-
R7’为任选被氰基取代的6元杂芳基，或C(O)-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代，
n 为1；
m 为1；
o 为1；
p 为1；
s 为0；
t 为1；
u 为1。
2.权利要求1的式Ia化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体：
其中
Ar1为芳基或6元杂芳基；
Ar2为芳基或6元杂芳基；
R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；
R2为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；
R3为氢或低级烷基；
R4为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的5元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；
n 为1；
o 为1；
p 为1。
3.权利要求1的式Ib化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体：
其中
Ar1为芳基或6元杂芳基；
R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；
R2为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；
R3为氢或低级烷基；
为6元杂环基团，其中X为-N(SO2CH3)；
m 为1；
o 为1；
p 为1；
s 为0。
4.权利要求1的式Ic化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体：
其中
Ar1为芳基或6元杂芳基；
R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；
R2为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；
R3为氢或低级烷基；
Y 为-N(R7’)-；
R7’为任选被氰基取代的6元杂芳基，或C(O)-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；
R6为氢；
p 为1；
o 为1；
t 为1；
u 为1。
5.权利要求2的式Ia化合物，其中Ar1为6元杂芳基且Ar2为芳基。
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