[发明专利]一种新的涂料组合物及其用途

说明书

发明背景

EP-B1-1 176 950涉及一种用于在片剂、胶囊剂、丸剂或类似物上提供涂层以便改进片剂的味道和吞咽特性的方法和一次性装置。所述涂层用该装置来手动地施加，且所述涂层用更可口的味道代替给定片剂的味道。EP-B1-1 176 950作为参考被整体并入。

许多类型的物质可以与该涂布技术一起使用，以便将涂层应用到片剂上。然而，本发明人已经发现，为了能够用同一装置涂布在大小和形状上不同类型的片剂(这是有利的，因为生产针对不同的大小和形状的片剂进行调节的不同的装置是较不经济和实际的)且仍然获得薄的和均匀的密封的涂层，你必须具有在室温下呈现特定的粘弹性流变性质的涂料组合物。为什么具有完全密封的涂层是有益的的理由是，完全密封的涂层可以更好地隐藏片剂的可能的苦味且还更好地改进具有粗糙表面的片剂的吞咽性。为什么具有薄的和均匀厚度的涂层是有益的的理由是，如果涂层是不均匀的，那么涂层在一些区域上会变得太厚，使得片剂更大且因此更难以吞咽。如果涂层在一些部分上太薄，那么涂层在嘴里会太快地溶解，有时会暴露出片剂的不好的味道和粗糙表面。具有适当的粘弹性流变性的涂料组合物可以在很大程度上被再成形和拉伸，形成薄的和均匀的膜，因此适合于与该涂布技术一起使用。

专利EP-B1-1176950在如何配制适当的涂料组合物上给出了少许建议。被建议在EP-B1-1176950中用于配制涂料组合物的成分的唯一实例是明胶和葡萄糖，且没有给出与将被使用的成分的用量有关的说明。当仅仅使用明胶和葡萄糖时，本发明人未成功配制出适合于用同一装置涂布在大小和形状上不同类型的片剂的稳定的粘弹性的涂料组合物。

仅仅使用明胶、葡萄糖和水的具有最好的流变性质的制剂通过以下步骤来获得：将明胶(A型，260bloom，SG-722，来自Gelita Sweden)和葡萄糖分别溶解在水中，然后将它们混合并煮沸，且确定最终混合物由1.3重量-％的明胶、1.0重量-％的水和97.7重量-％的葡萄糖组成。然而，该组合物不稳定且会在两个星期内结晶，导致粘弹性丧失，以及该组合物变成不适合于涂布技术的具有硬的糖晶体的非均质物质。该制剂因此在其最好情况下得到具有少于两个星期的贮藏寿命的产品，这对于消费品来说当然是非常不利的。

进一步地，由明胶、葡萄糖和水组成的涂料组合物产生对手指和牙齿相对粘性的涂层。对手指的粘性是不利的，这是因为经涂布的片剂在吞咽之前被保持在手中时，涂层会令人不太愉快。该粘性还可以增加在吞咽之前粘住片剂的污垢和细菌等的量。对牙齿的粘性是不利的，这是因为在片剂被放入嘴中时，经涂布的片剂可以因此粘住牙齿，这是令人不愉快的且还可以使经涂布的片剂更难以吞咽。因此，人们期望得到具有相对低粘性的涂料化合物。

基于交联聚合物溶液的发挥油灰(play putty)常常具有适当的稳定的粘弹性的流变性。此外，这些发挥油灰大体上对手指和牙齿无粘性。然而，这些类型的物质不适合被用作涂料组合物，主要是因为这些化合物包含在许多国家不被允许作为食品添加剂的硼砂，且因为它们在水中具有低的溶解度，这可以延迟咽下的药物在胃中的吸收。本发明人虽然已经进行了大量的努力，但未成功地找到先前所开发的基于食品批准成分的适当粘弹性的物质。

还在许多不同的糖食物质上进行了测试，但发现，这些物质中没有一种具有适当的粘弹性性质。通常，它们主要是弹性的(例如，果冻糖果)或主要是粘性的(例如，软焦糖)。

除了上述期望的涂料混合物的性质之外，本发明人发现，以下情况也将是优选的：如果涂料组合物能够不含糖；包含唾液刺激性成分；在嘴里是滑溜的以便使片剂更易于吞咽；不含变应原；具有低的水分活度，防止细菌生长；在生产期间易于沉积到装置中；在胃里迅速地从片剂溶解；和仅包含不会对药物物质有影响的已知的成分。

本发明的一个目的是解决上述障碍并提供将与在EP-B1-1176950中所描述的涂布方法和装置一起使用的适当的涂料组合物。

发明概述

通过根据本发明的粘弹性的涂料组合物来解决前述问题。因此，本发明的一个目的是提供一种新的涂料组合物且尤其是将与例如在EP-B1-1176950和下面的实施例中所描述的涂布方法和装置一起使用的涂料组合物，涂料组合物用于在具有不同的大小和形状的片剂、胶囊剂或丸剂上提供均匀的、薄的和密封的涂层，以便改进片剂、胶囊剂或丸剂的味道和吞咽特性。还公开了涂料化合物的不含糖的涂料组合物。