[发明专利]奥洛他定和/或其药学上可接受的盐的制备方法有效
| 申请号： | 201080005022.7 | 申请日： | 2010-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN102292326A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | A·吉迪;F·齐阿勒罗;G·奥卢;M·韦尔齐尼;L·科塔卡;J-C·奇兹利安;E·特派特吉克斯尔;F·马奎拉斯欧伦德利兹 | 申请（专利权）人： | ZACH系统股份公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药学 可接受 制备 方法 | ||
1.式II的化合物的制备方法：
该方法通过使式III的化合物和卤化3-二甲氨基丙基三苯基鏻或其盐在碱的存在下在维悌希条件下反应来进行
2.权利要求1的方法，其中使用溴化3-二甲氨基丙基三苯基鏻氢溴酸盐。
3.权利要求1的方法，其中所述碱是正丁基锂。
4.权利要求1的方法，其中所述式III的化合物和卤化3-二甲氨基丙基三苯基鏻或其盐的反应在醚类溶剂中进行。
5.权利要求4的方法，其中所述溶剂是四氢呋喃。
6.权利要求1的方法，其中以2.0-4.0的摩尔比使用反应剂和式III的化合物。
7.权利要求6的方法，其中摩尔比为2.5∶1。
8.权利要求1的方法，其中以4.0-7.0的摩尔比使用碱和式III的化合物。
9.权利要求8的方法，其中摩尔比为5.5∶1。
10.权利要求1的方法，其中所述反应在的-20℃至70℃的温度下进行。
11.奥洛他定或其药学上可接受的盐的合成方法，该方法包括权利要求1的方法。
12.权利要求11的方法，该方法还包括：
a.将式II的化合物转化成相应的对甲苯磺酸盐；
b.通过分步结晶纯化所述盐；
c.中和Z-纯的对甲苯磺酸盐；
d.水解由此得到的式II的Z-纯的异构体，得到奥洛他定；和
e.任选将其转化成相应的药学上可接受的盐。
13.权利要求12的方法，其中步骤b通过从甲醇中结晶来进行。
14.权利要求12的方法，其中步骤d在氢氧化钠的存在下进行。
15.11-[(Z)-3-(二甲氨基)-亚丙基]-6-11-二氢二苯并[b，e]-噁庚因-2-乙酰胺对甲苯磺酸盐。
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