[发明专利]包含SGLT2抑制剂、DPP-IV抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途

权利要求书

1.药物组合物，其包含，

(a)SGLT2抑制剂，和

(b)DPPIV抑制剂，和

(c)选自以下的G3组的第三种抗糖尿病药：双胍、噻唑烷二酮、磺酰脲、列奈、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1类似物或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的药物组合物，其中该SGLT2抑制剂选自以下的G1组：达格列净、坎格列净、阿格列净、瑞格列净、舍格列净及式(I)的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，或其前药

其中R¹表示Cl、甲基或氰基，R²表示H、甲基、甲氧基或羟基且R³表示乙基、环丙基、乙炔基、乙氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基或(S)-四氢呋喃-3-基氧基。

3.权利要求1或2的药物组合物，其中该DPP IV抑制剂选自以下的G2组：利拉列汀、西他列汀、维格列汀、阿格列汀、萨格列汀、地那列汀、卡格列汀、美格列汀和度格列汀，或上述一种DPPIV抑制剂的药学上可接受的盐，或其前药。

4.权利要求1、2或3的药物组合物，其中该第三种抗糖尿病药选自：二甲双胍、吡格列酮、罗格列酮、曲格列酮、环格列酮、格列本脲、甲苯磺丁脲、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列本脲、格列派特、格列齐特、那格列奈、瑞格列奈、米格列奈、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、艾塞那肽及利拉鲁肽，或上述一种治疗剂的药学上可接受的盐。

5.上述权利要求中任一项的药物组合物，其特征在于该组合物适于组合或同时或依次使用该SGLT2抑制剂、该DPP IV抑制剂及该第三种抗糖尿病药。

6.在需要的患者中预防代谢障碍、减缓该代谢障碍的进展、延迟或治疗该代谢障碍的方法，该代谢障碍选自：I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常、高血糖症、餐后高血糖症、超重、肥胖症、代谢综合征、妊娠期糖尿病、移植后新发作的糖尿病(NODAT)及与其相关的并发症、及移植后的代谢综合征(PTMS)及与其相关的并发症，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。

7.在有需要的患者中改善血糖控制和/或降低空腹血浆葡萄糖、餐后血浆葡萄糖和/或糖基化血红蛋白HbAlc的方法，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。

8.在有需要的患者中预防、减缓、延迟或逆转葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常、胰岛素抗性和/或代谢综合征进展成II型糖尿病的方法，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。

9.在有需要的患者中预防选自以下的病症或障碍、减缓该病症或障碍进展、延迟或治疗该病症或障碍的方法：糖尿病并发症，例如白内障和微血管及大血管疾病，例如肾病、视网膜病变、神经病变、组织缺血、糖尿病足、动脉硬化、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛、中风、外周动脉阻塞性疾病、心肌病、心力衰竭、心律失常和血管再狭窄，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。

10.在有需要的患者中降低体重和/或身体脂肪、或预防体重和/或身体脂肪增加、或促进降低体重和/或身体脂肪的方法，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。

11.在有需要的患者中预防、减缓、延迟或治疗胰腺β细胞退化和/或胰腺β细胞功能降低、和/或改善和/或恢复胰腺β细胞功能、和/或恢复胰岛素分泌功能的方法，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。