[发明专利]前神经原性化合物有效

专利信息
申请号: 201080007207.1 申请日: 2010-01-11
公开(公告)号: CN102405043B 公开(公告)日: 2017-08-22
发明(设计)人: 史蒂文·L·麦克奈特;安德鲁·A·皮珀;约瑟夫·M·雷迪;热夫·德布拉班德尔 申请(专利权)人: 得克萨斯州大学系统董事会
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00;A61K31/403;A61K31/415;A61K31/437;A61K31/44;A61K31/506;A61P25/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司11227 代理人: 顾晋伟,郑斌
地址: 美国得*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 神经 原性 化合物
【权利要求书】:

1.化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基)-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基苯胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-甲氧基丙基)-3-甲氧基苯胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基-N-甲基苯胺;

N-(5-(3-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基氨基)苯氧基)戊基)-2-(7-(二甲基氨基)-2-氧代-2H-色烯-4-基)乙酰胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2,2-二氟丙基)-3-甲氧基苯胺。

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物是N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基苯胺。

3.用于在有相应需要的个体中治疗由不充足的神经发生或不需要的神经细胞死亡引起或与这些有关的疾病、病症或病况的药物组合物,所述组合物包含如权利要求1或2所述的化合物或其盐以及可药用载体。

4.权利要求3的药物组合物,其中所述化合物是N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基苯胺。

5.用于在有相应需要的个体中促进产后哺乳动物神经发生和/或减少神经元细胞死亡的化合物或其可药用盐在制备药物中的用途,所述药物用于促进产后哺乳动物神经发生和/或减少神经元细胞死亡中至少之一,其中所述化合物选自:

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基)-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基苯胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-甲氧基丙基)-3-甲氧基苯胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基-N-甲基苯胺;

N-(5-(3-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基氨基)苯氧基)戊基)-2-(7-(二甲基氨基)-2-氧代-2H-色烯-4-基)乙酰胺;

N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2,2-二氟丙基)-3-甲氧基苯胺。

6.用于在有相应需要的个体中促进产后哺乳动物神经发生和/或减少神经元细胞死亡的化合物或其可药用盐在制备药物中的用途,所述药物用于促进产后哺乳动物神经发生和/或减少神经元细胞死亡中至少之一,其中所述化合物是N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基苯胺或1-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-3-(苯氨基)-丙-2-醇。

7.权利要求5或6的用途,其中所述药物促进海马神经发生。

8.权利要求5或6的用途,其中所述药物用于治疗由不需要的神经细胞死亡引起的或与不充足的神经发生有关的疾病、病症或病况。

9.权利要求5或6的用途,其中所述药物用于治疗选自以下的神经精神疾病和/或神经退行性疾病:精神分裂症、重度抑郁、双相型障碍、正常老化、癫痫、外伤性脑损伤、创伤后应激障碍、帕金森病、阿尔茨海默病、唐氏综合征、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿舞蹈症和慢性应激。

10.制造权利要求3所述药物组合物的方法,其特征在于该方法包括采用权利要求1或2所述化合物或其盐,并且将所述化合物或可药用盐与可药用载体混合。

11.权利要求10的方法,其中所述化合物是N-(3-(3,6-二溴-9H-咔唑-9-基)-2-氟丙基)-3-甲氧基苯胺。

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