[发明专利]包含利拉列汀和任选的SGLT2抑制剂的药物组合物及其用途

权利要求书

1.药物组合物，其包含利拉列汀作为第一活性药物成份及一种或多种赋形剂。

2.权利要求1的药物组合物，其还包含式(I)吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物

其中R¹表示氯或甲基；且R³表示乙基、乙炔基、乙氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基或(S)-四氢呋喃-3-基氧基，或其前药，作为第二活性药物成份。

3.权利要求1的药物组合物，其中该第一活性成份的粒度分布为X90＜200μm。

4.权利要求2或3的药物组合物，其中该第二活性成份的粒度分布为1μm＜X90＜200μm。

5.权利要求1、2、3或4中任一项的药物组合物，其中该一种或多种赋形剂包含一种或多种稀释剂。

6.权利要求1、2、3或4中任一项的药物组合物，其中该一种或多种赋形剂包含一种或多种稀释剂及一种或多种粘合剂。

7.权利要求1、2、3或4中任一项的药物组合物，其中该一种或多种赋形剂包含一种或多种稀释剂、一种或多种粘合剂及一种或多种崩解剂。

8.上述权利要求中任一项的药物组合物，其包含

0.5-25％一种或两种活性成份，

40-88％一种或多种稀释剂，

0.5-20％一种或多种粘合剂，及

0.5-20％一种或多种崩解剂，

其中百分比为总组合物的重量百分比。

9.权利要求1-8中任一项的药物组合物，其呈颗粒剂、胶囊、片剂或薄膜包衣片的形式。

10.药物剂型，其包含权利要求1至9中任一项的药物组合物。

11.权利要求10的药物剂型，其特征在于其为固体药物剂型，尤其为胶囊或片剂。

12.权利要求10或11的药物剂型，其包含0.1至30mg的量的利拉列汀作为第一活性药物成份。

13.权利要求10、11或12中任一项的药物剂型，其还包含0.5至100mg的量的权利要求2中所定义的式(I)吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物作为第二活性药物成份。

14.权利要求10、11、12或13中任一项的药物剂型，其特征在于在溶出测试中，在45分钟后，至少75重量％的该第一活性药物成份或至少75重量％的该第一活性药物成份和至少75重量％的该第二活性药物成份溶解。

15.权利要求10、11、12、13或14中任一项的药物剂型，其特征在于在崩解测试中，该药物剂型在30分钟内崩解。

16.一种制备权利要求10-15中任一项的药物剂型的方法，其包括一个或多个制粒步骤，其中该一种或两种活性药物成份与一种或多种赋形剂一起制粒。

17.在需要的患者中预防代谢障碍、减缓该代谢障碍的进展、延迟或治疗该代谢障碍的方法，该代谢障碍选自：I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常、高血糖症、餐后高血糖症、超重、肥胖症和代谢综合征，其特征在于向患者给药权利要求1-9中任一项的药物组合物或权利要求10-15中任一项的药物剂型。

18.在有需要的患者中改善血糖控制和/或降低空腹血浆葡萄糖、餐后血浆葡萄糖和/或糖基化血红蛋白HbA1c的方法，其特征在于向患者给药权利要求1-9中任一项的药物组合物或权利要求10-15中任一项的药物剂型。

19.在有需要的患者中预防、减缓、延迟或逆转葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常、胰岛素抗性和/或代谢综合征进展成II型糖尿病的方法，其特征在于向患者给药权利要求1-9中任一项的药物组合物或权利要求10-15中任一项的药物剂型。

20.在有需要的患者中预防选自以下的病症或障碍、减缓该病症或障碍的进展、延迟或治疗该病症或障碍的方法：糖尿病并发症，例如白内障和微血管及大血管疾病，例如肾病、视网膜病变、神经病变、组织缺血、糖尿病足、动脉硬化、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛、中风、外周动脉阻塞性疾病、心肌病、心力衰竭、心律失常和血管再狭窄，其特征在于向患者给药权利要求1-9中任一项的药物组合物或权利要求10-15中任一项的药物剂型。