[发明专利]5-(2-{[6-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]胺基}-1-羟乙基)-8-羟基喹啉-2(1H)-酮及其在治疗肺病中的用途

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物为外消旋体、立体异构体或立体异构体混合物形式的5-(2-{[6-(2，2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]胺基}-1-羟乙基)-8-羟基喹啉-2(1H)-酮或其医药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物用于治疗哺乳动物的与β2肾上腺素受体活性相关的肺部疾病或病状的方法中，其中所述化合物通过吸入途径以每次吸入小于5微克的计量标称剂量施用。

2.如权利要求1所述的化合物，其每日施用一次。

3.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述与β2肾上腺素受体活性相关的肺部疾病或病状是哮喘或慢性阻塞性肺病(COPD)。

4.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述哺乳动物是人类。

5.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中5-(2-{[6-(2，2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]胺基}-1-羟乙基)-8-羟基喹啉-2(1H)-酮以R-对映异构体形式存在。

6.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述医药学上可接受的盐是甲磺酸盐、单萘二磺酸盐或半萘二磺酸盐。

7.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其与治疗有效量的皮质类固醇、抗胆碱剂及/或PDE4抑制剂共同施用。

8.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中施用所述化合物不会在所述哺乳动物的血浆中导致可定量水平的所述化合物。

9.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中在施用所述化合物后，所述哺乳动物基本上无心率增加(心跳过速)、心悸、失眠、焦虑、恶心及/或颤抖。

10.如权利要求1、5以及6中任一项所述的化合物，其用于治疗如权利要求1以及4中任一项所定义的哺乳动物的如权利要求1以及3中任一项所定义的与β2肾上腺素受体活性相关的肺部疾病或病状的方法中，而不会在所述哺乳动物中产生全身性肾上腺素作用。

11.如权利要求1、5以及6中任一项所述的化合物，其用于治疗如权利要求1以及4中任一项所定义的哺乳动物的如权利要求1以及3中任一项所定义的与β2肾上腺素受体活性相关的肺部疾病或病状的方法中，其中所述哺乳动物罹患原有心脏病状或因心跳过速而加重的病状。

12.如权利要求10或11所述的化合物，其通过吸入途径以每次吸入小于5微克的计量标称剂量施用，及/或其每日施用一次，及/或其与治疗有效量的皮质类固醇及/或抗胆碱剂及/或PDE4抑制剂共同施用，及/或其中通过吸入施用所述化合物不会在所述哺乳动物的血浆中导致可定量水平的所述化合物。

13.如权利要求11或12所述的化合物，其中所述原有心脏病状或因心跳过速而加重的病状选自动脉粥样硬化、冠状动脉再狭窄或斑块、心律不整倾向、心绞痛、心肌梗塞、由以前心脏病发作引起的损伤以及郁血性心脏衰竭。

14.一种用于吸入的医药组合物，其包含如权利要求1、5或6中任一项所述的化合物以及医药学上可接受的载剂，且其提供每次吸入小于5微克的计量标称剂量。

15.如权利要求14所述的医药组合物，其还包含治疗有效量的一种或多种如权利要求7所定义的其它治疗剂。

16.一种吸入器，其被构造为在致动后递送小于5微克的计量标称剂量的如权利要求1、5或6中任一项所述的化合物。