[发明专利]异*唑-异*唑和异*唑-异噻唑衍生物有效
| 申请号： | 201080008253.3 | 申请日： | 2010-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN102317270A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | M-C·埃尔南德斯;R·雅各布-劳特恩;M·C·卢卡斯;A·托马斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/18 | 分类号： | C07D261/18;C07D413/14;C07D417/12;C07D487/10;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4439;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 衍生物 | ||
1.式I化合物，其中
R1是低级烷基，其任选被卤素、氰基、羟基、低级-烷氧基或卤素-低级-烷氧基取代，
芳基、杂芳基、环烷基、杂环基；其各自任选被卤素、氰基、羟基、低级烷基、卤素-低级烷基、氰基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷基-C(＝O)OH、低级烷基-C(＝O)O-低级烷基、低级烷基-CO-NR5R6、低级烷基-NR5R6、低级-烷氧基-低级烷基、-CO-低级烷基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-低级烷基、-CONR5R6、-NR5R6、低级-烷氧基、卤素-低级-烷氧基、-SO2-低级烷基、-SO2-NR5R6、环烷基、苯基氧基或苯基取代，
R2是低级烷基，其任选被卤素、氰基、羟基、低级-烷氧基或卤素-低级-烷氧基取代，
R3是低级烷基，其任选被羧基、卤素或羟基取代；芳基、杂芳基、环烷基、杂环基；芳基、杂芳基、环烷基、杂环基各自任选被羧基、卤素、羟基或低级烷基取代；或-NR7R8，
R4是H或低级烷基，
或者R3和R4与它们连接的氮一起形成杂环，
R5是H或低级烷基，
R6是H或低级烷基，
R7是H或低级烷基，
R8是H或低级烷基，
Y是O或S，
X是CH2-O-或-CH＝CH-，
或其药物活性盐或酯。
2.权利要求1的化合物，其中Y是O。
3.权利要求1的化合物，其中Y是S。
4.权利要求1-3任意一项的化合物，其中X是-CH2-O-。
5.权利要求1-3任意一项的化合物，其中X是-CH＝CH-。
6.权利要求1-5任意一项的化合物，其中R2是低级烷基或羟基-低级烷基。
7.权利要求1-6任意一项的化合物，其中R2是Me或羟基-Me。
8.权利要求1-7任意一项的化合物，其中R1是芳基、被卤素取代的芳基、杂芳基或被卤素取代的杂芳基。
9.权利要求1-8任意一项的化合物，其中R1是Ph、4-氟-Ph、吡啶基或3-氟-吡啶基。
10.权利要求1-9任意一项的化合物，其中R4是H。
11.权利要求1-10任意一项的化合物，其中R3是低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被羧基取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷基、杂环基或-NR7R8，其中R7、R8是低级烷基。
12.权利要求1-11任意一项的化合物，其中R3是2，2，2-三氟-乙基-、2-羧基乙基-、2-羟基-1-甲基-乙基-、2-羟基-乙基-、3-四氢呋喃基-、4-四氢吡喃基-、异丙基-、(CH3)2N-、哌啶基、吡咯烷基或吗啉代。
13.权利要求1-9任意一项的化合物，其中R3和R4与它们连接的氮一起形成2-氧杂-6-氮杂-螺[3.3]庚-6-基。
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