[发明专利]Scriptaid电子等排体及其在治疗中的用途有效
申请号: | 201080009752.4 | 申请日: | 2010-01-26 |
公开(公告)号: | CN102333761B | 公开(公告)日: | 2017-12-19 |
发明(设计)人: | 史蒂芬·约瑟夫·沙特尔沃思;西里列·达维·托马西 | 申请(专利权)人: | 卡鲁斯治疗有限公司 |
主分类号: | C07D213/24 | 分类号: | C07D213/24;C07D213/74;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/4402;A61K31/444;A61P1/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人: | 顾晋伟,韩宏星 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | scriptaid 电子 及其 治疗 中的 用途 | ||
1.式I的化合物:
或其可药用盐,
其中:
是单键并且X是N;以及
其中:
n是1-10;
R是H;
每个R’独立地选自H、C1-C10烷基、O-(C1-C10烷基)、苯基或O-苯基,所述苯基或O-苯基中每个可被卤素、氨基或C1-C10烷基取代;
L是独立地选自吡啶基或苯并稠合吡啶基;以及
W是–CONHOH。
2.权利要求1的化合物,其中至少一个R’是H、C1-C10烷基或O-(C1-C10烷基)。
3.权利要求1的化合物,其中至少一个R’是取代或未取代的苯基或O-(取代或未取代的苯基)。
4.权利要求3的化合物,其中至少一个R’是取代有卤素、氨基或C1-C10烷基的苯基,或者取代有卤素、氨基或C1-C10烷基的O-苯基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中n是3-6。
6.权利要求1的化合物,其为:
6-(二吡啶-2-基氨基)-N-羟基己酰胺;
7-(二吡啶-2-基氨基)-N-羟基庚酰胺;
N-羟基-7-(吡啶-2-基(喹啉-2-基)氨基)庚酰胺;
N-羟基-8,8-二(吡啶-2-基)辛酰胺;
N-羟基-7-((4-甲基吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)庚酰胺;
N-羟基-7-((4-苯基吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)庚酰胺;
N-羟基-7-((5-甲基吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)庚酰胺;
7-((5-(苄氧基)吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)-N-羟基庚酰胺;
N-羟基-7-((5-甲氧基吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)庚酰胺;
N-羟基-7-((5-苯基吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)庚酰胺;
7-((5-(4-氟苯基)吡啶-2-基)(吡啶-2-基)氨基)-N-羟基庚酰胺;
7-(异喹啉-3-基-吡啶-2-基-氨基)-庚酸羟基酰胺;
7-[(4-苄氧基-吡啶-2-基)-吡啶-2-基-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-[(4-甲氧基-吡啶-2-基)-吡啶-2-基-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-[(4-乙氧基-吡啶-2-基)-吡啶-2-基-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-[(4-丙氧基-吡啶-2-基)-吡啶-2-基-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-[(4-异丙氧基-吡啶-2-基)-吡啶-2-基-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-(吡啶-3-基-吡啶-2-基-氨基)-庚酸羟基酰胺;
7-{[4-(4-氟-苯基)-吡啶-2-基]-吡啶-2-基-氨基}-庚酸羟基酰胺;
7-{[4-(4-氨基-苯基)-吡啶-2-基]-吡啶-2-基-氨基}-庚酸羟基酰胺;
7-[吡啶-2-基-(4-对甲苯基-吡啶-2-基)-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-[吡啶-2-基-(4-邻甲苯基-吡啶-2-基)-氨基]-庚酸羟基酰胺;
7-{[4-(2-氯-苯基)-吡啶-2-基]-吡啶-2-基-氨基}-庚酸羟基酰胺;
7-{[4-(2-氟-苯基)-吡啶-2-基]-吡啶-2-基-氨基}-庚酸羟基酰胺;或
7-[吡啶-2-基-(4-间甲苯基-吡啶-2-基)-氨基]-庚酸羟基酰胺,
或其可药用盐。
7.化合物,其为
N-羟基-7,7-二(吡啶-2-基)庚-6-烯酰胺;
N-羟基-8,8-二(吡啶-2-基)辛-7-烯酰胺;或其可药用盐。
8.权利要求1-7中任一项的化合物用于制备药物的用途,所述药物用于治疗或预防由组蛋白脱乙酰酶(HDAC)介导的病症。
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