[发明专利]基于使用过渡金属催化剂的偶联法的苯基取代杂环衍生物的制造方法

权利要求书

1.制造下式(3)表示的苯基取代杂环衍生物的方法，其特征在于，

通过使下式(1)表示的化合物和下式(2)表示的化合物在过渡金属化合物的存在下反应来制造；

式(1)中，

R¹表示氢原子或卤素原子；

R²表示氢原子、氰基、硝基、卤素原子、甲酰基或卤代甲基；

A表示氢原子、C₁～C₈烷基、C₃～C₆环烷基、苯基、氟原子(仅限于X为键的情况)或羟基的保护基(仅限于X为氧原子的情况)；

A可被1～3个取代基取代，所述取代基是选自卤素原子、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷硫基、C₃～C₆环烷基、苯基、苯氧基及吡啶基的基团；

X表示键(仅限于A为苯基或氟原子的情况)或氧原子；

Y表示离去基团，

式(2)中，

H表示氢原子；

B表示选自下式的基团；

R³表示COOR^3a或COR^3b。

R^3a表示氢原子、C₁～C₄烷基或羧基的酯类保护基；

R^3b表示与相邻的羰基形成酰胺的羧基的酰胺类保护基；

R⁴表示氢原子、卤素原子或C₁～C₄烷基。

W表示氧原子或硫原子，

式(3)中，

A、X、R¹及R²的定义与式(1)相同，B及R³的定义与式(2)相同。

2.权利要求1所述的制造方法，其特征在于，A为C₁～C₅烷基。

3.权利要求1所述的制造方法，其特征在于，A为异丁基。

4.权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其特征在于，X为氧原子。

5.权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其特征在于，R¹为氢原子。

6.权利要求1～5中任一项所述的制造方法，其特征在于，R²为氰基。

7.权利要求1～6中任一项所述的制造方法，其特征在于，

Y表示卤素原子、-OCO₂-(C₁～C₄烷基)、-OCO₂-(苯基)、-OSO₂-(C₁～C₄烷基)、-OSO₂-(苯基)或重氮基；

Y中的C₁～C₄烷基可被1～3个卤素原子取代，Y中的苯基可被1～3个卤素原子或C₁～C₄烷基取代。

8.权利要求1～7中任一项所述的制造方法，其特征在于，B表示下述基团

9.权利要求1～8中任一项所述的制造方法，其特征在于，R⁴为甲基。

10.权利要求1～9中任一项所述的制造方法，其特征在于，过渡金属化合物为0价钯、或者1价或2价钯的盐。