[发明专利]吡咯烷三重再摄取抑制剂有效
申请号: | 201080010070.5 | 申请日: | 2010-02-05 |
公开(公告)号: | CN102340992A | 公开(公告)日: | 2012-02-01 |
发明(设计)人: | 邵黎明;马建国 | 申请(专利权)人: | 桑诺维恩药品公司 |
主分类号: | A01N43/36 | 分类号: | A01N43/36;A61K31/40 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯烷 三重 摄取 抑制剂 | ||
1.一种具有以下式的化合物:
其中
R1选自H,C1-C3取代或未取代的烷基和C1-C3取代或未取代的杂烷基;
R2和R2a独立地选自H,C1-C3取代或未取代的烷基,C1-C3取代或未取代的杂烷基和OR3
其中
R3选自H,C1-C3取代或未取代的烷基和C1-C3取代或未取代的杂烷基;
Ar选自取代或未取代的萘基和取代或未取代的苯基;以及
X选自:
-CH2-;-CH2CH2-;以及-CH2ZCH2-
其中
Z选自:
和O
其中
R4和R5独立地选自H,C1-C3取代或未取代的烷基,C1-C3取代或未取代的杂烷基以及OR6
其中
R6选自H,C1-C3取代或未取代的烷基和C1-C3取代或未取代的杂烷基。
2.根据权利要求1的化合物,其中Ar选自由至少一个卤素取代的苯基以及未被取代的萘基。
3.根据权利要求2的化合物,其中所述至少一个卤素为氯。
4.根据权利要求2的化合物,其中Ar具有选自:
以及
的式,
其中
X1和X2独立地选自H和卤素,附带条件是X1和X2的至少一个为卤素。
5.根据权利要求1的化合物,其中:
具有选自:
以及
的式。
6.根据权利要求1的化合物,其中:
具有选自:
以及
的式。
7.根据权利要求4的化合物,其中X1和X2的每个为卤素。
8.根据权利要求7的化合物,其中X1和X2的每个为Cl。
9.根据权利要求6的化合物,其中Ar选自:
以及
10.根据权利要求1的化合物,其中:
具有式:
以及
Ar具有选自:
的式。
11.根据权利要求10的化合物,其中所述化合物具有式:
12.一种药物组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
13.一种抑制单胺转运体配体结合至单胺转运体的方法,所述方法包括使所述单胺转运体和权利要求1的化合物相接触。
14.一种抑制至少一种单胺转运体活性的方法,所述方法包括使所述单胺转运体和权利要求1的化合物相接触。
15.权利要求13或14的方法,其中所述单胺转运体选自血清素转运体(SERT)、多巴胺转运体(DAT)、去甲肾上腺素转运体(NET)及其组合。
16.权利要求14的方法,其中所述化合物抑制至少两种不同的单胺转运体的活性。
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