[发明专利]吡咯烷三重再摄取抑制剂有效

专利信息
申请号: 201080010070.5 申请日: 2010-02-05
公开(公告)号: CN102340992A 公开(公告)日: 2012-02-01
发明(设计)人: 邵黎明;马建国 申请(专利权)人: 桑诺维恩药品公司
主分类号: A01N43/36 分类号: A01N43/36;A61K31/40
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷 三重 摄取 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有以下式的化合物:

其中

R1选自H,C1-C3取代或未取代的烷基和C1-C3取代或未取代的杂烷基;

R2和R2a独立地选自H,C1-C3取代或未取代的烷基,C1-C3取代或未取代的杂烷基和OR3

其中

R3选自H,C1-C3取代或未取代的烷基和C1-C3取代或未取代的杂烷基;

Ar选自取代或未取代的萘基和取代或未取代的苯基;以及

X选自:

-CH2-;-CH2CH2-;以及-CH2ZCH2-

其中

Z选自:

和O

其中

R4和R5独立地选自H,C1-C3取代或未取代的烷基,C1-C3取代或未取代的杂烷基以及OR6

其中

R6选自H,C1-C3取代或未取代的烷基和C1-C3取代或未取代的杂烷基。

2.根据权利要求1的化合物,其中Ar选自由至少一个卤素取代的苯基以及未被取代的萘基。

3.根据权利要求2的化合物,其中所述至少一个卤素为氯。

4.根据权利要求2的化合物,其中Ar具有选自:

以及

的式,

其中

X1和X2独立地选自H和卤素,附带条件是X1和X2的至少一个为卤素。

5.根据权利要求1的化合物,其中:

具有选自:

以及

的式。

6.根据权利要求1的化合物,其中:

具有选自:

以及

的式。

7.根据权利要求4的化合物,其中X1和X2的每个为卤素。

8.根据权利要求7的化合物,其中X1和X2的每个为Cl。

9.根据权利要求6的化合物,其中Ar选自:

以及

10.根据权利要求1的化合物,其中:

具有式:

以及

Ar具有选自:

的式。

11.根据权利要求10的化合物,其中所述化合物具有式:

12.一种药物组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。

13.一种抑制单胺转运体配体结合至单胺转运体的方法,所述方法包括使所述单胺转运体和权利要求1的化合物相接触。

14.一种抑制至少一种单胺转运体活性的方法,所述方法包括使所述单胺转运体和权利要求1的化合物相接触。

15.权利要求13或14的方法,其中所述单胺转运体选自血清素转运体(SERT)、多巴胺转运体(DAT)、去甲肾上腺素转运体(NET)及其组合。

16.权利要求14的方法,其中所述化合物抑制至少两种不同的单胺转运体的活性。

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