[发明专利]苯并噻嗪衍生物、其制备方法及其作为药物的应用有效

专利信息
申请号: 201080010207.7 申请日: 2010-03-02
公开(公告)号: CN102341379A 公开(公告)日: 2012-02-01
发明(设计)人: M·佩雷;M·拉莫特;D·洪克罗;Y·里瓦尔 申请(专利权)人: 皮埃尔法布雷医药公司
主分类号: C07D275/06 分类号: C07D275/06;A61K31/5415
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 应用
【权利要求书】:

1.具有通式(I)的化合物:

其中:

R1代表:

氢;C1-C6烷基;COR5;SO2R5;CO(CH2)mR6;CO(CH2)mOR6;(CH2)mR6;(CH2)mCONR7R8;(CH2)nNR7R8;(CH2)nOR6;CHR7OR9;(CH2)mR10,m代表:

1至6,

n代表:

2至6,

R2代表:

由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe、COMe、CMe(OH)CF3、CH(OH)CF3、COOR7、CONR7R11的基团取代的苯基;萘基、1,2,3,4-四氢化萘、联苯基、苯基、吡啶或在R1、R4和R′4代表氢的情况下,未取代或由一个或更多选自卤素或C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、OMe、SMe的基团取代的不同于吲哚的杂环;未取代或由OH、CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基;C1-C6烷基芳基或环烷基芳基,

条件是:

-R2基团通常通过碳原子与羰基相连,

-当R2为苯基时,相对于羰基,COOR7取代基不在4位上,

R3代表:

甲基或乙基,

R4或R′4,相同或不同,代表:

氢;卤素;C1-C6烷基;CN;CF3;OCF3;SMe;OMe;NR7R8;SO2Me,R5代表:

C1-C6烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的苯基;未取代或由一个或更多选自卤素或C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的萘基;未取代或由CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的杂芳基,

R6代表:

氢;C1-C6烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的苯基;未取代或由一个或更多选自卤素或C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的萘基或杂环;未取代或由CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基,

R7代表:

氢,C1-C6烷基,

R8代表:

氢;C1-C6烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的苯基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的萘基或杂环;未取代或由CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基,

将R7和R8用氮原子连接可形成4至6元环并且该环可包含1个或更多选自N、S或O的杂原子且未取代或由一个或更多选自C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基或者芳基的基团取代,

R9代表:

COOMe,COOEt,

R10代表:

卤素,COOH,COOR7

R11代表:

氢,C1-C6烷基,C1-C6烷基环烷基,环烷基,芳基,C1-C6烷基芳基,及其立体异构体、盐以及治疗用途可接受的溶剂化物。

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