[发明专利]苯并噻嗪衍生物、其制备方法及其作为药物的应用有效
申请号: | 201080010207.7 | 申请日: | 2010-03-02 |
公开(公告)号: | CN102341379A | 公开(公告)日: | 2012-02-01 |
发明(设计)人: | M·佩雷;M·拉莫特;D·洪克罗;Y·里瓦尔 | 申请(专利权)人: | 皮埃尔法布雷医药公司 |
主分类号: | C07D275/06 | 分类号: | C07D275/06;A61K31/5415 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 应用 | ||
1.具有通式(I)的化合物:
其中:
R1代表:
氢;C1-C6烷基;COR5;SO2R5;CO(CH2)mR6;CO(CH2)mOR6;(CH2)mR6;(CH2)mCONR7R8;(CH2)nNR7R8;(CH2)nOR6;CHR7OR9;(CH2)mR10,m代表:
1至6,
n代表:
2至6,
R2代表:
由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe、COMe、CMe(OH)CF3、CH(OH)CF3、COOR7、CONR7R11的基团取代的苯基;萘基、1,2,3,4-四氢化萘、联苯基、苯基、吡啶或在R1、R4和R′4代表氢的情况下,未取代或由一个或更多选自卤素或C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、OMe、SMe的基团取代的不同于吲哚的杂环;未取代或由OH、CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基;C1-C6烷基芳基或环烷基芳基,
条件是:
-R2基团通常通过碳原子与羰基相连,
-当R2为苯基时,相对于羰基,COOR7取代基不在4位上,
R3代表:
甲基或乙基,
R4或R′4,相同或不同,代表:
氢;卤素;C1-C6烷基;CN;CF3;OCF3;SMe;OMe;NR7R8;SO2Me,R5代表:
C1-C6烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的苯基;未取代或由一个或更多选自卤素或C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的萘基;未取代或由CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的杂芳基,
R6代表:
氢;C1-C6烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的苯基;未取代或由一个或更多选自卤素或C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的萘基或杂环;未取代或由CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基,
R7代表:
氢,C1-C6烷基,
R8代表:
氢;C1-C6烷基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的苯基;未取代或由一个或更多选自卤素、C1-C6烷基、CN、OH、CF3、OCF3、SMe的基团取代的萘基或杂环;未取代或由CONH2、SO2Me、SO2NH2取代的环烷基,
将R7和R8用氮原子连接可形成4至6元环并且该环可包含1个或更多选自N、S或O的杂原子且未取代或由一个或更多选自C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基或者芳基的基团取代,
R9代表:
COOMe,COOEt,
R10代表:
卤素,COOH,COOR7,
R11代表:
氢,C1-C6烷基,C1-C6烷基环烷基,环烷基,芳基,C1-C6烷基芳基,及其立体异构体、盐以及治疗用途可接受的溶剂化物。
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