[发明专利]作为药理活性剂的噻吩并吡啶类化合物

权利要求书

1.下式I的噻吩并吡啶化合物及其药学可接受的盐或衍生物：

其中n是1、2、3或4；

R1和R2独立选自CH₃、烷基和芳基；或R1+R2选自环戊基、环己基、环庚基、二环烷基和大于2个碳链的烷基；

R选自胺、取代的胺、氨基酸类、磺酰胺、磺酰烷基、烷基或环烷基、芳基、异羟肟酸盐或酯和氨基杂环部分；

其中所述杂环部分选自咪唑、三唑、四唑、吡啶、苯并咪唑、喹唑啉、喹啉、噻吩、噻吩并嘧啶、噻吩并吡啶、吖啶、吲哚、吡咯和苯并呋喃。

2.权利要求1所述的噻吩并吡啶化合物，其中所述环是取代的环，其中取代基选自-H、-(C₁-C₃)烷基、-O(C₁-C₃)烷基、F、-CF₃、-NH₂、-N(CH₃)、-N(CH₃)₂、-SH、-SCH₃、-SCH₂CH₃及其任意组合。

3.权利要求1所述的化合物，选自通式I的化合物的异构体，包括其立体异构体、多晶型物、酸加成盐、碱加成盐及其前药。

4.前述任一权利要求所述的化合物，其中所述酸加成盐选自乙酸盐、苯乙酸盐、三氟乙酸盐、丙烯酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、羟基苯甲酸盐、甲氧基苯甲酸盐、甲基苯甲酸盐、邻乙酰氧基苯甲酸盐、萘-2-苯甲酸盐、异丁酸盐、苯基丁酸盐、b-羟基丁酸盐、丁炔-1-4-二酸盐、己炔-1-4-二酸盐、癸酸盐、辛酸盐、肉桂酸盐、柠檬酸盐、甲酸盐、富马酸盐、乙醇酸盐、庚酸盐、马尿酸盐、乳酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、羟基马来酸盐、丙二酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐、烟酸盐、异烟酸盐、硝酸盐、草酸盐、邻苯二甲酸盐、对苯二酸盐、磷酸盐、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、偏磷酸盐、焦磷酸盐、丙炔酸盐、丙酸盐、苯基丙酸盐、水杨酸盐、癸二酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、焦硫酸盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、磺酸盐、苯磺酸盐、对溴苯磺酸盐、氯苯磺酸盐、乙烷磺酸盐、萘-1-磺酸盐、萘-2-磺酸盐、对甲苯磺酸盐、二甲苯磺酸盐和酒石酸盐。

5.权利要求3所述的化合物，其中所述酸加成盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、柠檬酸盐和草酸盐。

6.权利要求1至3所述的化合物，其中所述碱加成盐由无机碱形成，所述无机碱选自钠、钾、锂、钙、铝、铵、钡、锌和镁的碱。

7.权利要求1至3所述的化合物，其中所述碱加成盐选自由有机碱获得的盐，其中所述有机碱选自N-N′-二苄基乙二胺、胆碱、二乙醇胺、乙二胺、N-甲基葡糖胺、三乙胺、二甲胺和普鲁卡因。

8.权利要求1至3所述的化合物，其中所述盐是胺盐，例如精氨酸盐。

9.权利要求1至3所述的化合物，其中所述前药选自由式I的化合物和糖部分以及适当间隔基结合而获得的组，和由母体酸和适当的醇反应得到的烷基酯，或由母体酸性化合物和适当的胺反应得到的酰胺。

10.前述任一权利要求所述的化合物，其中所述芳基选自苯基、联苯基、苄基、萘基、蒽基、菲基、芴基和茚基。

11.权利要求1至10任一所述的化合物，其中所述杂环选自咪唑、三唑、四唑、吲哚和吡咯。

12.权利要求11所述的化合物，其中所述杂环在芳环中具有一个或多个选自O、S和N的杂原子。

13.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是2，3-二甲基-6，7-二氢-5H-环戊二烯并[b]噻吩并[3，2-e]吡啶-4-胺。

14.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是2，3-二甲基-5，6，7，8-四氢噻吩并[2，3-b]喹啉-4-胺。

15.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是2，3，7-三甲基-5，6，7，8-四氢噻吩并[2，3-b]喹啉-4-胺。

16.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是2，3-二甲基-6，7，8，9-四氢-5H-芳庚并[b]噻吩并[3，2-e]吡啶-4-胺。