[发明专利]用于磁共振成像的钆表现脂质纳米颗粒

权利要求书

1.组合物，包含：

(a)脂质；

(b)含聚亚烷基脂质；和

(c)含脂质金属螯合物.

2.权利要求1的组合物，其中的脂质选自：磷脂、鞘脂、胆固醇和类固醇衍生物、胆汁酸和衍生物、心脂、酰基甘油酯及衍生物、糖脂、酰基肽、脂肪酸、基于碳水化合物的聚合物、官能化硅石、聚酸酐聚合物、聚乳酸-乙醇酸聚合物和生物聚合物。

3.权利要求1的组合物，其中的脂质是磷脂。

4.权利要求3的组合物，其中的磷脂选自1，2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DSPC)；二棕榈酰磷脂酰胆碱；二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱；二油酰磷脂酰胆碱；源于蛋、大豆、亚麻子等的反式酯化磷脂；以及用磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸和磷脂酸取代的磷脂酰胆碱。

5.权利要求1的组合物，其中的含聚亚烷基脂质选自含聚氧乙烯脂质和含聚氧丙烯脂质。

6.权利要求1的组合物，其中的含聚亚烷基脂质是用聚乙二醇官能化的磷脂。

7.权利要求6的组合物，其中用聚乙二醇官能化的磷脂包含具有平均分子量为约500至约20,000的聚乙二醇。

8.权利要求7的组合物，其中用聚乙二醇官能化的磷脂是N-(羰基-甲氧基聚乙二醇-2000)-1，2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(mPEG-2000-DSPE)。

9.权利要求1的组合物，其中含脂质金属螯合物选自：1，2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-二亚乙基三胺五乙酰基(DSPE-DTPA)、四氮杂环十二烷、四乙酰基(钆二酰胺)-PE，脂质-官能化的-[N，N-双[2-[双(羧甲基)氨基]-乙基]-甘氨酸根合-(5″)]。

10.权利要求1的组合物，其中含脂质金属螯合物包含PEG化的脂质部分。

11.权利要求1的组合物，其中含脂质金属螯合物是PEG化DTPA。

12.权利要求1的组合物，其中含脂质金属螯合物选自：DSPE-BOPTA、DSPE-DO3A和DSPE-DOTA。

13.权利要求1的组合物，其中含聚亚烷基脂质以占脂质、含聚亚烷基脂质和含脂质金属螯合物的约5至约50摩尔百分率存在。

14.权利要求1的组合物，其中含脂质金属螯合物以占脂质、含聚亚烷基脂质和含脂质金属螯合物的约5至约50摩尔百分率存在。

15.权利要求1～14中任一项的组合物，其还包含靶向部分。

16.权利要求15的组合物，其中靶向部分选自：蛋白质、多肽、肽、抗体或其片段、小分子、糖或多糖或它们的衍生物以及核酸。

17.权利要求15的组合物，其中的靶向部分靶向癌细胞或感染病毒的细胞。

18.权利要求1～17中任一项的组合物，其为纳米颗粒形式。

19.权利要求18的组合物，其中纳米颗粒具有约5nm至约2μm的直径。

20.权利要求18的组合物，其中纳米颗粒具有约50nm至约100μm的直径。

21.权利要求1～20中任一项的组合物，其还包含螯合的金属离子。

22.权利要求21的组合物，其中螯合的金属离子∶金属螯合物的比率是0.1～1.0∶1.0。

23.权利要求21或22的组合物，其中的螯合的金属离子是顺磁性金属离子。

24.权利要求23的组合物，其中的顺磁性金属离子选自：Gd³⁺、Cu²⁺、Fe³⁺、Fe²⁺和Mn²⁺。

25.权利要求21或22的组合物，其中螯合的金属离子是放射性同位素离子。