[发明专利]缓血酸胺与作为DHODH抑制剂的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物的加成盐无效
申请号: | 201080010877.9 | 申请日: | 2010-03-11 |
公开(公告)号: | CN102341372A | 公开(公告)日: | 2012-02-01 |
发明(设计)人: | N·嘉西亚古赛里兹;F·卡雷拉卡雷拉;M·朱莉娅简;L·德贝裘恩;X·塞拉马西亚 | 申请(专利权)人: | 奥米罗有限公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D239/42;A61K31/44;A61K31/506;A61P17/00;A61P19/00;A61P33/06;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 黄志华 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 缓血酸胺 作为 dhodh 抑制剂 联苯 胺基 苯甲酸 衍生物 加成 | ||
1.一种(i)缓血酸胺与(ii)式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物的结晶加成盐及其药学上可接受的溶剂合物,
其中
R1选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基以及-CF3所组成的群,
G1选自氮原子以及CH、C(CH3)和C(CF3)基团,且
G2表示可选地经一个或两个选自氯基、氟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、三氟甲氧基、CF3以及-CONR7R8的取代基取代的苯基,其中R7为氢且R8为环丙基,或R7以及R8连同其所连接的氮原子一起形成下式基团
其中n为1。
2.如权利要求1所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1由甲基或环丙基所组成的群中选出。
3.如权利要求2所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1表示环丙基。
4.如权利要求1-3任一项所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G1选自氮原子以及CH基团。
5.如权利要求4所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G1表示氮原子。
6.如权利要求1-5任一项所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G2表示可选地经一个或两个选自氯基、氟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、三氟甲氧基以及CF3的取代基取代的苯基。
7.如权利要求6所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G2表示可选地经一个或两个选自氟基以及CF3的取代基取代的苯基。
8.如权利要求1所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1选自甲基或环丙基所组成的群;G1选自氮原子以及CH基团;且G2表示可选地经一个或两个选自氯基、氟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基以及三氟甲氧基以及CF3的取代基取代的苯基。
9.如权利要求8所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1表示环丙基;G1表示氮原子;且G2表示可选地经一个或两个选自氟基以及CF3的取代基取代的苯基。
10.如权利要求1所述的盐,其选自以下所组成的群:
5-环丙基-2-{[2-(2,6-二氟苯基)嘧啶-5-基]胺基}苯甲酸缓血酸胺盐、
5-环丙基-2-{[2-(2-(三氟甲基)苯基)嘧啶-5-基]胺基}苯甲酸缓血酸胺盐、
5-甲基-2-{[6-(2,3-二氟苯基)吡啶-3-基]胺基}苯甲酸缓血酸胺盐,
及其药学上可接受的溶剂合物。
11.一种医药组合物,其包括治疗有效量的如权利要求1-10任一项所述的盐以及药学上可接受的载剂。
12.如权利要求11所述的医药组合物,其中所述组合物进一步包括治疗有效量的一种或多种其它治疗剂。
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