[发明专利]缓血酸胺与作为DHODH抑制剂的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物的加成盐无效

专利信息
申请号: 201080010877.9 申请日: 2010-03-11
公开(公告)号: CN102341372A 公开(公告)日: 2012-02-01
发明(设计)人: N·嘉西亚古赛里兹;F·卡雷拉卡雷拉;M·朱莉娅简;L·德贝裘恩;X·塞拉马西亚 申请(专利权)人: 奥米罗有限公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D239/42;A61K31/44;A61K31/506;A61P17/00;A61P19/00;A61P33/06;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 代理人: 黄志华
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 缓血酸胺 作为 dhodh 抑制剂 联苯 胺基 苯甲酸 衍生物 加成
【权利要求书】:

1.一种(i)缓血酸胺与(ii)式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物的结晶加成盐及其药学上可接受的溶剂合物,

其中

R1选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基以及-CF3所组成的群,

G1选自氮原子以及CH、C(CH3)和C(CF3)基团,且

G2表示可选地经一个或两个选自氯基、氟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、三氟甲氧基、CF3以及-CONR7R8的取代基取代的苯基,其中R7为氢且R8为环丙基,或R7以及R8连同其所连接的氮原子一起形成下式基团

其中n为1。

2.如权利要求1所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1由甲基或环丙基所组成的群中选出。

3.如权利要求2所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1表示环丙基。

4.如权利要求1-3任一项所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G1选自氮原子以及CH基团。

5.如权利要求4所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G1表示氮原子。

6.如权利要求1-5任一项所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G2表示可选地经一个或两个选自氯基、氟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、三氟甲氧基以及CF3的取代基取代的苯基。

7.如权利要求6所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,G2表示可选地经一个或两个选自氟基以及CF3的取代基取代的苯基。

8.如权利要求1所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1选自甲基或环丙基所组成的群;G1选自氮原子以及CH基团;且G2表示可选地经一个或两个选自氯基、氟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基以及三氟甲氧基以及CF3的取代基取代的苯基。

9.如权利要求8所述的盐,其中在所述式(I)的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物中,R1表示环丙基;G1表示氮原子;且G2表示可选地经一个或两个选自氟基以及CF3的取代基取代的苯基。

10.如权利要求1所述的盐,其选自以下所组成的群:

5-环丙基-2-{[2-(2,6-二氟苯基)嘧啶-5-基]胺基}苯甲酸缓血酸胺盐、

5-环丙基-2-{[2-(2-(三氟甲基)苯基)嘧啶-5-基]胺基}苯甲酸缓血酸胺盐、

5-甲基-2-{[6-(2,3-二氟苯基)吡啶-3-基]胺基}苯甲酸缓血酸胺盐,

及其药学上可接受的溶剂合物。

11.一种医药组合物,其包括治疗有效量的如权利要求1-10任一项所述的盐以及药学上可接受的载剂。

12.如权利要求11所述的医药组合物,其中所述组合物进一步包括治疗有效量的一种或多种其它治疗剂。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奥米罗有限公司,未经奥米罗有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080010877.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top