[发明专利]生产啶南平衍生物的方法

权利要求书

1.一种生产由式C表示的化合物C的方法：

[化学式1]

其中R表示直链、支链或环状C_2-6烷基羰基，条件是当烷基羰基中的烷基结构部分为支链或环状类型时，R表示C_3-6烷基羰基，所述方法包括如下步骤：

在碱存在或不存在下通过1-3步用酰化剂使由式B1表示的化合物B1的1-位和11-位的羟基选择性酰化：

[化学式2]

2.根据权利要求1的方法，其中通过一步使化合物B1的1-位和11-位的羟基酰化而生产化合物C。

3.根据权利要求1的方法，其包括通过由以下步骤组成的两步酰化生产化合物C：

用酰化剂使化合物B1的11-位的羟基酰化以得到由式B2表示的化合物B2：

[化学式3]

其中R如权利要求1中的式C所定义；和

使化合物B2的1-位的羟基进一步酰化。

4.根据权利要求1的方法，其包括通过由以下步骤组成的三步酰化而生产化合物C：

使化合物B1的11-位的羟基酰化以得到由式B2表示的化合物B2：

[化学式4]

其中R如权利要求1中的式C所定义；

将在化合物B2的11-位的酰基与1-位的羟基转换以得到由式B3表示的化合物B3；

[化学式5]

其中R如权利要求1中的式C所定义；和

使化合物B3的11-位的羟基酰化。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法，作为生产化合物B1的步骤，其还包括在碱存在下使由式A1表示的化合物A1的1-位、7-位和11-位的酰基水解：

[化学式6]

其中A₁、A₇和A₁₁可相同或不同，表示乙酰基或丙酰基。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中在不存在碱下进行酰化。

7.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中用于使化合物B1的1-位和/或11-位的羟基酰化的碱为2，4，6-三甲基吡啶或2，6-二甲基吡啶。

8.根据权利要求3的方法，其中在生产化合物B2的步骤中和在使化合物B2的1-位的羟基进一步酰化的步骤中使用碱，在生产化合物B2的步骤中使用的碱量基于化合物B1为1.0-3.0当量，在生产化合物B2的步骤中使用的碱和在使化合物B2的1-位的羟基进一步酰化的步骤中使用的碱的总量为2.0-4.5当量。

9.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中酰化剂的用量基于化合物B1为2.0-5.0当量。

10.根据权利要求3的方法，其中在生产化合物B2的步骤中和在使化合物B2的1-位的羟基进一步酰化的步骤中使用酰化剂，在生产化合物B2的步骤中使用的酰化剂量基于化合物B1为1.0-3.5当量，在生产化合物B2的步骤中使用的酰化剂和在使化合物B2的1-位的羟基进一步酰化的步骤中使用的酰化剂的总量为2.0-4.5当量。

11.根据权利要求1-10中任一项的方法，其中R表示环丙烷羰基。

12.根据权利要求4的方法，其中在碱存在下进行从化合物B2生产化合物B3的步骤。

13.根据权利要求1-11中任一项的方法，其还包括通过结晶从含化合物C的反应溶液分离和提纯化合物C的步骤。