[发明专利]含有4,6-二氯-1H-吲哚-2-羧酸衍生物或其盐作为有效成分的视神经损伤的预防或治疗剂

权利要求书

1.一种视神经损伤的预防或治疗剂，含有下述通式(1)表示的化合物或其盐中的至少一种作为有效成分，

式中，R¹表示氢原子或低级烷基；

R²表示氢原子或低级烷基；

R¹和R²可以彼此连接形成氮杂环丙烷环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或氮杂环庚烷环；

R³表示羧基或其酯或其酰胺。

2.如权利要求1所述的预防或治疗剂，其中，通式(1)中，

R¹表示氢原子；

R²表示氢原子；

R¹和R²可以彼此连接形成吡咯烷环；

R³表示羧基。

3.如权利要求2所述的预防或治疗剂，其中，通式(1)表示的化合物为：

·(E)-4，6-二氯-3-(3-氧代-3-(苯氨基)-1-丙烯基)-1H-吲哚-2-甲酸、或

·(E)-4，6-二氯-3-((2-氧代-1-苯基-3-吡咯烷亚基)甲基)-1H-吲哚-2-甲酸。

4.一种视神经损伤的预防或治疗剂，含有(E)-4，6-二氯-3-(3-氧代-3-(苯氨基)-1-丙烯基)-1H-吲哚-2-甲酸一钠盐(GV-150526A)作为有效成分。

5.一种视神经损伤的预防或治疗剂，含有(E)-4，6-二氯-3-((2-氧代-1-苯基-3-吡咯烷亚基)甲基)-1H-吲哚-2-甲酸一钠盐(GV-196771A)作为有效成分。

6.如权利要求1～5中任一项所述的预防或治疗剂，其中，所述视神经损伤为青光眼性视神经损伤。

7.如权利要求6所述的预防或治疗剂，其中，所述青光眼性视神经损伤为青光眼、青光眼性视野狭窄、青光眼性视神经萎缩或青光眼性视神经症。

8.如权利要求1～5中任一项所述的预防或治疗剂，其中，所述视神经损伤为视网膜神经节细胞的轴突流损伤。

9.一种视网膜神经细胞死亡的抑制剂，含有权利要求1～5中任一项所述的化合物或其盐中的至少一种作为有效成分。

10.如权利要求9所述的抑制剂，其中，所述视网膜神经细胞为视网膜神经节细胞。

11.一种神经丝轻链的表达量恢复剂，含有权利要求1～5中任一项所述的化合物或其盐中的至少一种作为有效成分。

12.如权利要求1～7中任一项所述的预防或治疗剂，其特征在于，通过口服给药发挥药效。

13.如权利要求1～7中任一项所述的预防或治疗剂，其特征在于，通过眼局部给药发挥药效。

14.一种视神经损伤的预防或治疗方法，包括向患者给与药理学上有效量的下述通式(1)表示的化合物或其盐中的至少一种，

式中，R¹表示氢原子或低级烷基；

R²表示氢原子或低级烷基；

R¹和R²可以彼此连接形成氮杂环丙烷环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或氮杂环庚烷环；

R³表示羧基或其酯或其酰胺。

15.如权利要求14所述的预防或治疗方法，其中，通式(1)中，

R¹表示氢原子；

R²表示氢原子；

R¹和R²可以彼此连接形成吡咯烷环；

R³表示羧基。

16.如权利要求14所述的预防或治疗方法，其中，通式(1)表示的化合物为：

·(E)-4，6-二氯-3-(3-氧代-3-(苯氨基)-1-丙烯基)-1H-吲哚-2-甲酸、或

·(E)-4，6-二氯-3-((2-氧代-1-苯基-3-吡咯烷亚基)甲基)-1H-吲哚-2-甲酸。