[发明专利]用于治疗病毒感染的鸟苷核苷类化合物的磷酰胺酯衍生物无效
申请号: | 201080011524.0 | 申请日: | 2010-01-11 |
公开(公告)号: | CN102348712A | 公开(公告)日: | 2012-02-08 |
发明(设计)人: | S·张伯伦;J·哈钦斯;K·马德拉;C·麦圭甘;J·维纳切奥;M·阿贾尔哈;A·吉尔斯 | 申请(专利权)人: | 卡迪夫大学学院顾问有限公司;英希比泰克斯公司 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04;A61K31/7052;A61P31/12 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 核苷 化合物 磷酰胺酯 衍生物 | ||
1.一种具有下列结构的通式(I)的化合物:
其中Ar选自
苯基、
萘基、
其任选由C1-C6烷基、
C1-C6烷氧基、
双(C1-C6)烷氨基或
C1-C6烷基羧基(C1-C6)烷基-取代的任一基团;
X选自S、NH和O;
R1选自C1-C6烷基、
苄基、
取代苄基;和
芳基(C0-C6)烷基-,其中芳基任选由卤素、
C1-C6烷氧基、和
C1-C6烷基取代;
R2选自氢、
苯基、
芳基、和
芳基(C0-C6)烷基-,其中芳基任选由卤素、
C1-C6烷氧基、和
C1-C6烷基取代;
R3选自氢和羟基;
R4和R5独立选自
氢、
任选由烷硫基取代的C1-C6烷基、
任选由一个或多个
卤素、
C1-C6烷基、或者
C1-C6烷氧基取代的苄基、
任选由一个或多个
卤素、
C1-C6烷基、或者
C1-C6烷氧基取代的苯基;
R6选自
C1-C10烷基、
C3-C8环烷基、
C3-C8环烷基-烷基-、
任选由C1-C6烷基、
C1-C6烷氧基、和
卤素取代的苯基(C1-C6)烷基-、
茚满基和
杂环烷基;
以及其制药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是多晶型式。
3.一种药物组合物,包括权利要求1所述的化合物和一种制药用载体、赋形剂或稀释剂。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中制药用载体是纯净的无菌水、磷酸盐缓冲生理盐水或葡萄糖水溶液。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar选自
萘基、
任选由C1-C6烷基、
C1-C6烷氧基、
双(C1-C6)烷氨基或
C1-C6烷基羧基(C1-C6)烷基-取代的任一基团;
6.根据权利要求1所述化合物,其中X为O。
7.根据权利要求1所述化合物,其中R1为C1-C6烷基。
8.根据权利要求1所述化合物,其中R2为氢。
9.根据权利要求1所述化合物,其中R3为羟基。
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