[发明专利]用于治疗病毒感染的鸟苷核苷类化合物的磷酰胺酯衍生物无效

专利信息
申请号: 201080011524.0 申请日: 2010-01-11
公开(公告)号: CN102348712A 公开(公告)日: 2012-02-08
发明(设计)人: S·张伯伦;J·哈钦斯;K·马德拉;C·麦圭甘;J·维纳切奥;M·阿贾尔哈;A·吉尔斯 申请(专利权)人: 卡迪夫大学学院顾问有限公司;英希比泰克斯公司
主分类号: C07H19/04 分类号: C07H19/04;A61K31/7052;A61P31/12
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 病毒感染 核苷 化合物 磷酰胺酯 衍生物
【权利要求书】:

1.一种具有下列结构的通式(I)的化合物:

其中Ar选自

苯基、

萘基、

其任选由C1-C6烷基、

C1-C6烷氧基、

双(C1-C6)烷氨基或

C1-C6烷基羧基(C1-C6)烷基-取代的任一基团;

X选自S、NH和O;

R1选自C1-C6烷基、

苄基、

取代苄基;和

芳基(C0-C6)烷基-,其中芳基任选由卤素、

C1-C6烷氧基、和

C1-C6烷基取代;

R2选自氢、

苯基、

芳基、和

芳基(C0-C6)烷基-,其中芳基任选由卤素、

C1-C6烷氧基、和

C1-C6烷基取代;

R3选自氢和羟基;

R4和R5独立选自

氢、

任选由烷硫基取代的C1-C6烷基、

任选由一个或多个

卤素、

C1-C6烷基、或者

C1-C6烷氧基取代的苄基、

任选由一个或多个

卤素、

C1-C6烷基、或者

C1-C6烷氧基取代的苯基;

R6选自

C1-C10烷基、

C3-C8环烷基、

C3-C8环烷基-烷基-、

任选由C1-C6烷基、

C1-C6烷氧基、和

卤素取代的苯基(C1-C6)烷基-、

茚满基和

杂环烷基;

以及其制药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是多晶型式。

3.一种药物组合物,包括权利要求1所述的化合物和一种制药用载体、赋形剂或稀释剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中制药用载体是纯净的无菌水、磷酸盐缓冲生理盐水或葡萄糖水溶液。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar选自

萘基、

任选由C1-C6烷基、

C1-C6烷氧基、

双(C1-C6)烷氨基或

C1-C6烷基羧基(C1-C6)烷基-取代的任一基团;

6.根据权利要求1所述化合物,其中X为O。

7.根据权利要求1所述化合物,其中R1为C1-C6烷基。

8.根据权利要求1所述化合物,其中R2为氢。

9.根据权利要求1所述化合物,其中R3为羟基。

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