[发明专利]治疗血管渗漏综合征的方法有效
申请号: | 201080011867.7 | 申请日: | 2010-01-12 |
公开(公告)号: | CN102365023A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
发明(设计)人: | R·塞尔维茨;K·G·彼得斯 | 申请(专利权)人: | 阿克比治疗有限公司 |
主分类号: | A01N43/82 | 分类号: | A01N43/82;A61K31/41 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;钟守期 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 血管 渗漏 综合征 方法 | ||
1.一种治疗血管渗漏综合征的方法,包括使需要治疗的受试者与有 效量的具有下式的化合物或其可药用盐接触:
其中R是取代的或未取代的具有下式的噻唑基单元:
R2、R3和R4各自独立地是:
i)氢;
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环状烷基;
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环状烯基;
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基;
v)取代的或未取代的C6或C10芳基;
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或
viii)R2和R3可一起形成具有5至7个原子的饱和环或不饱和环;其 中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子;
Z是具有下式的单元:
-(L)n-R1
R1选自:
i)氢;
ii)羟基;
iii)氨基;
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环状烷基;
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环状烷氧基;
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基;
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或
viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环;
L是具有下式的连接单元:
-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-
Q和Q1各自独立地是:
i)-C(O)-;
ii)-NH-;
iii)-C(O)NH-;
iv)-NHC(O)-;
v)-NHC(O)NH-;
vi)-NHC(O)O-;
vii)-C(O)O-;
viii)-C(O)NHC(O)-;
ix)-O-;
x)-S-;
xi)-SO2-;
xii)-C(=NH)-;
xiii)-C(=NH)NH-;
xiv)-NHC(=NH)-;或
xv)-NHC(=NH)NH-;
R5a和R5b各自独立地是:
i)氢;
ii)羟基;
iii)卤素;
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基;或
v)具有下式的单元:
-[C(R7aR7b)]tR8
其中R7a和R7b各自独立地是:
i)氢;或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环状烷基;
R8是:
i)氢;
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环状烷基;
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基;
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环;
R6a和R6b各自独立地是:
i)氢;或
ii)C1-C4直链或支链烷基;
下标n是0或1;下标t、w和x各自独立地是0至4;下标y和z 各自独立地是0或1。
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