[发明专利]由晚期糖基化终末产物的蓄积引起的皮肤老化的预防、抑制或改善剂有效

专利信息
申请号: 201080012136.4 申请日: 2010-04-16
公开(公告)号: CN102355884A 公开(公告)日: 2012-02-15
发明(设计)人: 林裕也;武田幸惠;丹羽岳志;稻冈贤 申请(专利权)人: 日本乐敦制药株式会社
主分类号: A61K8/36 分类号: A61K8/36;A61K8/37;A61K8/97;A61K31/201;A61K31/23;A61P17/00;A61P43/00;A61Q19/08;A23L1/30
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 陈万青;王珍仙
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 晚期 糖基化终末 产物 蓄积 引起 皮肤 老化 预防 抑制 改善
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种作为化妆材料组合物或食品组合物等使用的晚期糖基化终末产物降解剂和由晚期糖基化终末产物的蓄积引起的皮肤衰老的预防、抑制或改善剂。

背景技术

在葡萄糖等还原糖与蛋白质之间,会发生糖化反应(美拉德反应)并形成糖化产物。蛋白质的糖化反应也发生于生物体内,当由于糖尿病等原因而持续高血糖状态或者由于老龄化而难以进行分解反应时,则倾向于形成糖化产物、破坏蛋白质的功能或者蓄积糖化产物。该糖化产物最终形成糖化终末产物(晚期糖基化终末产物;下面有时简称为“AGEs”),但AGEs的生成是不可逆反应。所生成的AGEs通过代谢而排出体外,但伴随着老龄化,代谢速度变慢而使AGEs蓄积于生物体内各组织中。

AGEs在生物体内各组织中蓄积或者与AGEs的受体相结合会导致各种症状。例如,一旦AGEs在皮肤(表皮、真皮)中产生并进行蓄积,就会成为肌肤整体衰老(例如诸如皮肤暗黄之类的皮肤色泽的改变,透明感、紧致感的降低)的原因之一。另外,在糖尿病患者中,因高血糖而产生的AGEs会引起白内障、动脉硬化、肾功能障碍等并发症。从而,为了将产生的AGEs排出体外,使AGEs降解成易于排出体外的形式是重要的。

一直以来,为了作为化妆材料组合物、食品组合物的有效成分,对抑制AGEs产生的成分、分解AGEs的成分进行了探索。例如,在专利文献1中记载,柑橘类的挥发性油状物阻碍了作为AGEs之一的戊糖素(pentosidine)的产生。另外,在专利文献2中记载,橄榄的乙醇水溶液提取物具有分解AGEs的作用并且抑制了肌肤的暗沉。

另外,在专利文献3中公开了一种美白剂,其中选自乳酸、乳酸碱金属盐或碱土类金属盐以及乳酸非金属化合物中的乳酸类的浓度为5v/v%以上并同时含有不饱和脂肪酸。

专利文献

专利文献1:日本特开2004-35424号

专利文献2:日本特开2001-122758号

专利文献3:日本特开平3-106810号

发明内容

本发明以提供新型AGEs降解剂、由AGEs的蓄积引起的肌肤衰老的预防、抑制或改善剂、肌肤紧致的改善剂和皮肤色泽的改善剂作为课题。

本发明人为了解决上述课题进行了反复研究并获得了下述认识。

(1)不饱和脂肪酸及其药学上可接受的盐、药学上可接受的甘油酯、药学上可接受的酯和药学上可接受的酰胺(下面也简称为“不饱和脂肪酸及其衍生物”),(i)具有AGEs的降解作用,(ii)可改善诸如皮肤暗黄之类的皮肤色泽改变,(iii)可改善皮肤紧致。

(2)含有选自于由不饱和脂肪酸及其药学上可接受的甘油酯所构成的组中的至少一种的植物油,(i)可改善诸如皮肤暗黄之类的皮肤色泽改变,(ii)可改善皮肤紧致。

(3)若并用(a)选自于由乳酸、乙醇酸、水杨酸、苹果酸、柠檬酸和植酸以及它们的药学上可接受的盐所构成的组中的至少一种;以及

(b)选自于上述不饱和脂肪酸及其衍生物中的至少一种,或者,含有它们的植物油、具有AGEs降解效果的植物浸膏(extract)等,则通过协同效应可非常有效地抑制由AGEs蓄积所引起的肌肤衰老;具体而言,(i)可更加有效地改善肌肤紧致,(ii)可更加有效地改善诸如皮肤暗黄之类的皮肤色泽改变。

本发明是基于上述认识并进一步反复进行研究而得以完成的,提供下述AGEs降解剂和由AGEs蓄积所引起的肌肤衰老的预防、抑制或改善剂等。

方案1:一种晚期糖基化终末产物降解剂,其中,所述晚期糖基化终末产物降解剂,含有选自于由不饱和脂肪酸及其药学上可接受的盐、药学上可接受的甘油酯、药学上可接受的酯和药学上可接受的酰胺所构成的组中的至少一种来作为有效成分。

方案2:如方案1所述的晚期糖基化终末产物降解剂,其中,不饱和脂肪酸是碳原子数为16~20的不饱和脂肪酸。

方案3:如方案2所述的晚期糖基化终末产物降解剂,其中,不饱和脂肪酸是选自于由二烯不饱和脂肪酸和三烯不饱和脂肪酸所构成的组中的至少一种的不饱和脂肪酸。

方案4:一种晚期糖基化终末产物降解剂,其中,作为有效成分含有植物油,所述植物油是含有选自于由不饱和脂肪酸及其药学上可接受的甘油酯所构成的组中的至少一种的植物油。

方案5:如方案4所述的晚期糖基化终末产物降解剂,其中,植物油是选自于由月见草油、巴西油桃木果油、白芒花籽油和乳木果油所构成的组中的至少一种的植物油。

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