[发明专利]通过亚胺氢化制备2，2-二氟乙胺衍生物的方法

权利要求书

1.制备2，2-二氟乙胺衍生物的方法，其特征在于将通式(IV)的2，2-二氟乙基亚胺衍生物氢化为相应的通式(III)的2，2-二氟乙胺衍生物：

其中所述通式(III)和(IV)中的基团A为：

6-位任选被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的吡啶-2-基或吡啶-4-基、或吡啶-3-基，或6-位任选被氯或甲基取代的哒嗪-3-基，或2-位任选被氯或甲基取代的吡嗪-3-基、或2-氯吡嗪-5-基、或1，3-噻唑-5-基，或为

任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、任选被氟和/或氯取代的C₁-C₄-烷基、任选被氟和/或氯取代的C₁-C₃-烷硫基、或任选被氟和/或氯取代的C₁-C₃-烷基磺酰基取代的嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1，2，4-噁二唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑基或1，2，5-噻二唑基，或为

其中

X为卤素、烷基或卤代烷基，且

Y为卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基，

且R¹和R²各自独立地为H或C₁-C₆-烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述氢化使用络合氢化物、非络合金属或半金属氢化物、Na/EtOH或通过催化氢化进行。

3.制备通式(IV)的化合物的方法，其特征在于使通式(VI)的胺和2，2-二氟乙醛(VIIa)或其通式(VIIb)、(VIIc)、(VIId)、(VIIe)或(VIIf)的衍生物发生缩合反应获得通式(IV)的化合物，

其中，

A、R¹和R²如权利要求1中所定义，

其中R³和R⁴各自独立地为H或C₁-C₆-烷基，且n为0、1或2。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，根据权利要求3获得的通式(IV)的化合物用作起始化合物。

5.通式(IV)的化合物，

其中基团A为：

6-位任选被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的吡啶-2-基或吡啶-4-基、或吡啶-3-基，或6-位任选被氯或甲基取代的哒嗪-3-基，或2-位任选被氯或甲基取代的吡嗪-3-基、或2-氯吡嗪-5-基、或1，3-噻唑-5-基，或为

任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、任选被氟和/或氯取代的C₁-C₄-烷基、任选被氟和/或氯取代的C₁-C₃-烷硫基、或任选被氟和/或氯取代的C₁-C₃-烷基磺酰基取代的嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1，2，4-噁二唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑基或1，2，5-噻二唑基，或为

其中

X为卤素、烷基或卤代烷基，且

Y为卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基，

且R¹和R²各自独立地为H或C₁-C₆-烷基。

6.权利要求5所述通式(IV)的化合物在制备根据权利要求1或2所述方法制备的通式(III)的化合物中的应用。