[发明专利]新的二环抗生素

权利要求书

1.式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物

其中

X1、X3；X4和X6彼此独立地代表氮原子或CR2，条件是X1、X3；X4和 X6中的至少一个代表氮原子；

X2代表C-H、C-(C1-C6烷基)、C-(C1-C6烷氧基)、C-卤素、C-COOH；

X5代表C-H或C-(C1-C6烷基)、C-卤素；

R1和R2彼此独立地代表氢或选自下列的取代基：羟基、卤素、羧基、氨 基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、巯基、氰基、硝基、C1-C6 烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、C2-C6 链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、 C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷基、C1-C6 杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和 硫的杂原子，其中取代基中的烷基部分是未取代的或进一步被下列基团所 取代：卤素、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧 基羰基、未取代的或取代的苯氧基或苯基羰基、未取代的或取代的C5-C6 杂环基或羧基；

A1代表下式之一的二价基团：-O-(CH₂)_m-(CH₂)-、-S-(CH₂)_m-(CH₂)-或 -(C＝O)O-(CH₂)_m-(CH₂)-，其中(CH₂)_m部分任选地被下列基团所取代： C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基甲基、吗啉代 甲基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基、 C1-C4烷氧基(C1-C4亚烷氧基)C1-C4烷基、苄氧基C1-C4烷基、氨基、 单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基，其中取代基中的烷基部分可进一步 被1或多个氟原子所取代，

m是0、1或2，条件是在A1的两个末端价键之间的直链中的原子数至少 是3，

基团A1通过末端(CH₂)-部分连接到A2上；

A2是选自下列的基团：C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮、氧和 硫的杂原子的饱和和不饱和4至8-元杂环二基，该基团A2是未取代的或 取代的；

R4代表氢或C1-C4烷基；

A3代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚链烯基、＞C＝O、-C(O)C1-C3亚烷基-、 -C(＝O)NH-或选自通过碳原子连接到相邻NR4-基团上的-C₂H₄NH-、 -C₂H₄O-和-C₂H₄S-的基团；并且

G代表芳基或杂芳基，它们是未取代的或取代的，并且

n是0、1或2。

2.权利要求1的化合物，其中X1单独地、X3单独地、X4单独地或 X6单独地代表氮或X3和X1或X3和X6或X1和X4代表氮。

3.权利要求1或2的化合物，其中

R1选自氢、羟基、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6 烷基羰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂芳基羰基氧基，并且更 优选选自卤素，尤其是氟，和C1-C6烷氧基，优选C1-C4烷氧基，尤其是 甲氧基。

4.权利要求1至3中的任一项所述的化合物，其中

A2代表选自C5-C6亚环烷基和具有1或2个氮原子作为杂原子的饱和或 不饱和4至6-元杂环二基的基团，尤其是未取代的C5-C6亚环烷基和具有 一个氮原子作为杂原子的饱和4至6-元杂环二基。