[发明专利]用于治疗蛋白尿、肾小球硬化症和肾衰竭的5-β,14-β-雄甾烷衍生物有效
申请号: | 201080013042.9 | 申请日: | 2010-03-18 |
公开(公告)号: | CN102361643A | 公开(公告)日: | 2012-02-22 |
发明(设计)人: | P·费拉里;G·毕安其;M·费兰迪 | 申请(专利权)人: | 希格马托制药工业公司 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;A61P13/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 蛋白尿 肾小球 硬化症 衰竭 14 雄甾烷 衍生物 | ||
1.式(I)化合物,
其中:
符号代表单键或双键;
在位置3的是双键的情况下,Y是氧或胍基亚氨基;
在位置3的是单键并且能够具有α或β构型的情况下,Y是羟基, OR4或SR4;
R是未经取代的或取代的3-呋喃基或4-哒嗪基;
R1是氢;甲基;乙基或正丙基,其被OH或NR5R6取代;
R2是氢或与R3一起是环氧乙烷环的键;
R3是氢或与R2一起是环氧乙烷环的键;
R4是氢;甲基;C2-C6烷基或C3-C6烯基或C2-C6酰基,这些烷 基、烯基和酰基是未经取代的或者被季铵基团或一个或多个OR7, NR8R9,甲酰基,脒基,胍基亚氨基取代或NR8R9和羟基取代;
R5,R6独立地是氢;甲基;C2-C6烷基未经取代的或者被一个 NR10R11,或NR10R11和羟基取代,或者R5和R6与氮原子一起形成未经 取代的或取代的饱和或不饱和的五元或六元单环杂环,该杂环任选地含 有选自氧或硫或氮的又一个杂原子;
R7是氢,甲基或C2-C4烷基,该烷基是未经取代的或者被一个或 多个NR10R11或NR10R11和羟基取代;
R8,R9独立地是氢;甲基;C2-C6烷基或C3-C6烯基,这些烷基 和烯基是未经取代的或者被一个或多个NR10R11,或NR10R11和羟基取 代,或R8和R9与氮原子一起形成未经取代的或取代的饱和或不饱和的 五元或六元单环杂环,该杂环任选地含有选自氧或硫或氮的又一个杂原 子,或者R8是氢而R9是脒基;或NR8R9代表炔丙基氨基,
R10,R11独立地是氢,C1-C6烷基,或R10和R11与氮原子一起形 成饱和或不饱和的五元或六元单环杂环;其用作抗蛋白尿剂。
2.权利要求1的式(I)化合物,用作抗肾小球硬化剂。
3.权利要求1的式(I)化合物,用作抗肾衰竭剂。
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