[发明专利]在治疗自身免疫性疾病和炎性疾病中作为S1P激动剂的取代的噁二唑衍生物无效

专利信息
申请号: 201080013294.1 申请日: 2010-01-22
公开(公告)号: CN102361869A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: W.J.皮茨;A.J.戴克曼;S.H.斯珀格尔;S.H.沃特森 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/4402;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 自身免疫 性疾病 作为 s1p 激动剂 取代 噁二唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药用盐:

其中:

Q为

n为零或选自1至4的整数;

R1为环烷基、杂芳基或杂环基,各自任选取代有独立选自下述的一至五 个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素;

每个R2独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素;

R3为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、-C(O)OR5或-C(O)NRaRb

每个R4独立选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基和/或苄基;

R5为烷基或苄基;且

Ra和Rb独立选自氢、烷基、卤代烷基和/或苄基。

2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中R1为C3-C8环烷基,其任选 取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素。

3.权利要求1的化合物或其药用盐,其中R1为具有1至4个独立选自 O、N和/或S的杂原子的单环或二环杂环基,其任选取代有独立选自下述的 一至五个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素。

4.权利要求1的化合物或其药用盐,其中R1为具有1至4个独立选自 O、N和/或S的杂原子的单环或二环杂芳基,其任选取代有独立选自下述的 一至五个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素。

5.权利要求4的化合物,其中所述杂芳基为单环杂芳基,其任选取代有 独立选自下述的一至五个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤 素。

6.权利要求5的化合物或其药用盐,其具有式(Id):

其中:

m为零或选自1至4的整数;

每个R6独立选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、卤素和/或-OR4

每个R4独立为C1-C4烷基;

R3为C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或-C(O)OR5;且

R5为C1-C4烷基。

7.权利要求6的化合物或其药用盐,其中:

m为0;且

R3为氢、乙基、1-丙基、2-丙基、-CF3或-C(O)OCH3

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