[发明专利]作为TRPA1调节剂的噻吩并嘧啶二酮衍生物有效
申请号: | 201080013463.1 | 申请日: | 2010-03-23 |
公开(公告)号: | CN102361877A | 公开(公告)日: | 2012-02-22 |
发明(设计)人: | 苏克尔斯·库马尔;亚伯拉罕·托马斯;纳扬·泰特尔奥·瓦加玛里;桑杰·玛格尔;尼利马·坎拉特卡-乔希;因德拉尼尔·穆霍帕拉艾 | 申请(专利权)人: | 格兰马克药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/381;A61P29/00 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 梁兴龙;张淑珍 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 trpa1 调节剂 噻吩 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐,
其中,
R1和R2,可以相同或不同,独立地选自氢、取代或未取代的烷基、卤 代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、(CRxRy)nORx、CORx、 COORx、CONRxRy、(CH2)nNRxRy、(CH2)nCHRxRy和(CH2)nNHCORx;
R3选自氢、取代或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基 和环烯基;
L是连接基,选自-(CRxRy)n-、-O-(CRxRy)n-、-C(O)-、-NRx-、-S(O)mNRx-、 -NRx(CRxRy)n-和-S(O)mNRx(CRxRy)n;
Z1和Z2独立地是硫或CRa;条件是Z1或Z2之一总是硫且另一个是CRa;
Ra选自氢、氰基、卤素、取代或未取代的烷基、卤代烷基、烯基、炔 基、环烷基、环烷基烷基、ORx、(CRxRy)nORx、CORx、COORx、CONRxRy、 S(O)mNRxRy、NRxRy、NRx(CRxRy)nORx、(CH2)nNRxRy、(CH2)nCHRxRy、 NRx(CRxRy)nCONRxRy、(CH2)nNHCORx、(CH2)nNH(CH2)nSO2Rx、 (CH2)nNHSO2Rx、SRx和ORx;
U选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的5元杂环或者取代或未取 代的6元杂环,所述5元杂环选自噻唑、异噻唑、噁唑、异噁唑、噻二唑、 噁二唑、吡唑、咪唑、呋喃、噻吩、吡咯、1,2,3-三唑和1,2,4-三唑,所述6 元杂环选自嘧啶、吡啶和哒嗪;
V选自氢、氰基、硝基、-NRxRy、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、 烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷 基烷氧基、芳基、芳烷基、联芳基、杂芳基、杂芳烷基、杂环环、杂环基烷 基、-C(O)ORx、-ORx、-C(O)NRxRy、-C(O)Rx和-SO2NRxRy;或U和V一起 可以形成任选包含选自O、S和N的一个或多个杂原子的任选取代的3~7元 饱和或不饱和的环状环;
Rx和Ry每一个独立地选自氢、羟基、卤素、取代或未取代的烷基、烯 基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷 基、杂环环和杂环基烷基;和
‘m’和‘n’每一个独立地选自0~2。
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